Terlipressin acetate לדימום של דליות בוושט
פירוט מוצר
| שֵׁם | N- (n- (n-glycylglycyl) glycyl) -8-l-lysinevasopressin |
| מספר CAS | 14636-12-5 |
| פורמולה מולקולרית | C52H74N16O15S2 |
| משקל מולקולרי | 1227.37 |
| מספר EINECS | 238-680-8 |
| נקודת רתיחה | 1824.0 ± 65.0 מעלות צלזיוס (חזוי) |
| צְפִיפוּת | 1.46 ± 0.1 גרם/ס"מ 3 (חזוי) |
| תנאי אחסון | שמור במקום חשוך, אווירה אינרטית, אחסן במקפיא, מתחת ל -15 מעלות צלזיוס. |
| מקדם חומציות | (PKA) 9.90 ± 0.15 (חזוי) |
מילים נרדפות
[N-α-triglycyl-8-lysine] -vasopressin; 130: pn: WO2010033207Seqid: 171 CleatProtein; 1-triglycyl-8-lysinevasopressin; Nα-glycyl-glycyl-glycyl- [8-lysine] -vasopressin; Nα-glycyl-glycyl-glycyl-lysine-vasopressin; Nα-glycylglycylglycyl-vasopressin; Nα-gly-gly-gly-8-lys-vasopressin; Terlipressin, Terlipressine, Terlipressina, Terlipressinum.
תֵאוּר
Terlipressin, ששמו הכימי הוא Triglycyllysine vasopressin, הוא הכנת vasopressin סינתטית פועלת ארוכה. זהו סוג של תרופת תרופות, שאינה פעילה כשלעצמה. זה מופעל על ידי aminopeptidase in vivo כדי "לשחרר" לאט את ליזין vasopressin הפעיל לאחר שהסיר את שלושת שאריות הגליציל בקצה ה- N שלה. לפיכך, Terlipressin פועל כמאגר המשחרר את ליזין vasopressin בקצב קבוע.
ההשפעה הפרמקולוגית של Terlipressin היא להתכווץ בשריר חלק של כלי הדם Splanchnic ולהפחית את זרימת הדם Splanchnic (כמו הפחתת זרימת הדם במזנטריה, טחול, רחם וכו '), ובכך להפחית את זרימת הדם של הפורטל ולחץ הפורטל. מצד שני, זה יכול גם להפחית את הפלזמה את ההשפעה של ריכוז הרנין, ובכך להגדיל את זרימת הדם הכליית, לשפר את תפקוד הכליות ולהגדיל את תפוקת השתן בחולים עם תסמונת הפטורנאל. Terlipressin היא כיום התרופה היחידה שיכולה לשפר את שיעור ההישרדות של חולים עם דימום בדליות בוושט. הוא שימש בעיקר בטיפול הקליני בדימום דליות. בנוסף, Terlipressin שימש בהצלחה גם בכבד ובכליות. באופן כללי, סביר להניח שהוא ימלא תפקיד מועיל בהלם עקשן עקשן והחייאה לב -ריאה. בהשוואה לוואסופרסין, יש לו השפעה ארוכת שנים, אינה גורמת לסיבוכים מסוכנים, כולל פיברינוליזה וסיבוכים חמורים במערכת הקרדיווסקולרית, והיא פשוטה לשימוש (הזרקה תוך ורידית), המתאימה יותר לטיפול חריף וביקורתי. הצלה וטיפול בחולים אנושיים.
