טרליפרסין אצטט לדימום דליות בוושט
פרטי מוצר
| שֵׁם | N-(N-(N-גליצילגליציל)גליציל)-8-L-ליזיןוואזופרסין |
| מספר CAS | 14636-12-5 |
| נוסחה מולקולרית | C52H74N16O15S2 |
| משקל מולקולרי | 1227.37 |
| מספר EINECS | 238-680-8 |
| נקודת רתיחה | 1824.0±65.0 מעלות צלזיוס (צפוי) |
| צְפִיפוּת | 1.46±0.1 גרם/סמ"ק (צפוי) |
| תנאי אחסון | יש לשמור במקום חשוך, באווירה אינרטית, יש לאחסן במקפיא, מתחת ל-15°C-. |
| מקדם חומציות | (pKa) 9.90±0.15 (צפוי) |
מילים נרדפות
[N-α-טריגליציל-8-ליזין]-וזופרסין;130:PN: WO2010033207SEQID:171claiMedprotein; 1-טריגליציל-8-ליזיןוזופרסין; Nα-גליציל-גליציל-גליציל-[8-ליזין]-וזופרסין; Nα-גליציל-גליציל-גליציל-ליזין-וזופרסין; Nα-גליצילגליצילגליציל-וזופרסין; Nα-גלי-גלי-גלי-8-ליס-וזופרסין; טרליפרסין, טרליפרסין, טרליפרסינה, טרליפרסינום.
תֵאוּר
טרליפרסין, ששמו הכימי הוא טריגליציליזין וזופרסין, הוא תכשיר וזופרסין סינתטי חדש בעל פעולה ארוכה. זהו סוג של תרופה מוקדמת, שאינה פעילה בפני עצמה. הוא פועל על ידי אמינופפטידאז in vivo כדי "לשחרר" באיטיות את הליזין וזופרסין הפעיל לאחר הסרת שלושת שיירי הגליציל בקצה ה-N שלו. לכן, טרליפרסין משמש כמאגר המשחרר ליזין וזופרסין בקצב קבוע.
ההשפעה הפרמקולוגית של טרליפרסין היא כיווץ שרירים חלקים בכלי הדם הספלכניים והפחתת זרימת הדם הספלכניים (כגון הפחתת זרימת הדם במזנטריום, בטחול, ברחם וכו'), ובכך להפחית את זרימת הדם הפורטלי ואת לחץ הפורטלי. מצד שני, הוא יכול גם להפחית את השפעת ריכוז הרנין בפלזמה, ובכך להגביר את זרימת הדם בכליות, לשפר את תפקוד הכליות ולהגדיל את תפוקת השתן בחולים עם תסמונת הכבד. טרליפרסין היא כיום התרופה היחידה שיכולה לשפר את שיעור ההישרדות של חולים עם דימום דליות בוושט. היא שימשה בעיקר בטיפול קליני בדימום דליות. בנוסף, טרליפרסין שימש בהצלחה גם בכבד ובכליות. באופן כללי, סביר להניח שהוא ממלא תפקיד מועיל בהלם עקשן והחייאה לב-ריאה. בהשוואה לוזופרסין, יש לו השפעה ארוכת טווח, הוא אינו גורם לסיבוכים מסוכנים, כולל פיברינוליזה וסיבוכים חמורים במערכת הלב וכלי הדם, והוא פשוט לשימוש (הזרקה תוך ורידית), המתאים יותר לטיפול אקוטי וקריטי. הצלה וטיפול בחולים במצב קריטי.
