Leuprorelin Acetate מווסת את הפרשת הורמוני הגונדה
פירוט המוצר
| שֵׁם | ליופרלין |
| מספר CAS | 53714-56-0 |
| נוסחה מולקולרית | C59H84N16O12 |
| משקל מולקולרי | 1209.4 |
| מספר EINECS | 633-395-9 |
| רוטציה מסוימת | D25 -31.7° (c = 1 ב-1% חומצה אצטית) |
| צְפִיפוּת | 1.44±0.1 גרם/סמ"ק (חזוי) |
| מצב אחסון | -15 מעלות צלזיוס |
| טופס | נקי |
| מקדם חומציות | (pKa) 9.82±0.15 (חזוי) |
| מסיסות במים | מסיס במים ב-1mg/ml |
מילים נרדפות
LH-RHLEUPROLIDE;LEUPROLIDE;LEUPROLIDE(HUMAN);LEUPRORELIN;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONEHUMAN;(DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NREZHETINGHORMONE-HORMINEZHETASHORMONEZHETAS9) DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9)-LUTEINIZINGHORMONE-LEASINGFACTOR;[DES-GLY10,D-LEU6,PRO-NHET9]-LH-RH(HUMAN)
אפקט פרמקולוגי
לאופרוליד, גוסרלין, טריפרלין ונפארלין הן מספר תרופות הנפוצות בשימוש קליני להסרת שחלות לטיפול בסרטן שד לפני גיל המעבר ובסרטן הערמונית.(המכונה תרופות GnRH-a), תרופות GnRH-a דומות במבנה ל-GnRH ומתחרות עם קולטני GnRH של יותרת המוח.כלומר, הגונדוטרופין המופרש מהיפופיזה יורד, מה שמוביל לירידה משמעותית בהורמון המין המופרש מהשחלה.
Leuprolide הוא אנלוגי הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH), פפטיד המורכב מ-9 חומצות אמינו.מוצר זה יכול לעכב ביעילות את תפקוד מערכת בלוטת יותרת המוח-היפופיזה, העמידות לאנזימים פרוטאוליטיים והזיקה לקולטן GnRH של יותרת המוח חזקים יותר מ-GnRH, ופעילות קידום שחרור הורמון הלוטאין (LH) היא בערך פי 20 מזה. של GnRH.יש לו גם השפעה מעכבת חזקה יותר על תפקוד בלוטת יותרת המוח מאשר GnRH.בשלב הראשוני של הטיפול, הורמון מגרה זקיק (FSH), LH, אסטרוגן או אנדרוגן עשוי להיות מוגבר באופן זמני, ולאחר מכן, עקב ירידה בתגובתיות של בלוטת יותרת המוח, הפרשת FSH, LH ואסטרוגן או אנדרוגן מעוכבת, מה שגורם לתלות בהורמוני מין.למחלות מין (כגון סרטן הערמונית, אנדומטריוזיס ועוד) יש השפעה טיפולית.
כיום, מלח האצטאט של לאופרוליד משמש בעיקר קלינית, מכיוון שהביצועים של אצטט לאופרוליד יציבים יותר בטמפרטורת החדר.יש להשליך נוזל.זה יכול לשמש לטיפול בסירוס תרופתי של אנדומטריוזיס ושרירנים ברחם, התבגרות מוקדמת מרכזית, סרטן שד לפני גיל המעבר וסרטן הערמונית, וגם לדימום רחמי פונקציונלי שהוא התווית נגד או לא יעיל לטיפול הורמונלי קונבנציונלי.זה יכול לשמש גם כתרופה לפני כריתת רירית הרחם, שיכולה לדלל באופן שווה את רירית הרחם, להפחית בצקות ולהפחית את הקושי בניתוח.
