שֵׁם | אפטיבטיד |
מספר CAS | 188627-80-7 |
נוסחה מולקולרית | C35H49N11O9S2 |
משקל מולקולרי | 831.96 |
מספר EINECS | 641-366-7 |
צְפִיפוּת | 1.60±0.1 גרם/סמ"ק (חזוי) |
תנאי אחסון | אטום ביבש, אחסן במקפיא, מתחת ל-15 מעלות צלזיוס |
Eptifibatideacetatesalt;Eptifibatide,MPA-HAR-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2,MPAHARGDWPC-NH2,>99%;MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2;INTEGRELIN;Eptifibatide;N6- (Aminoiminomethyl)-N2-(3-mercapto-1-oxopropyl-L-lysylglycyl-La-aspartyl-L-tryptophyl-L-prolyl-L-cysteinamide;MPA-HAR-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2 (DISULFIDEBRIDGE,MPA1-CYS6).
Etifibatide (integrilin) הוא אנטגוניסט קולטן של גליקופרוטאינים IIb/IIIa של טסיות פוליפפטיד חדש, המעכב את הצטברות טסיות הדם ופקקת על ידי עיכוב המסלול השכיח האחרון של צבירה טסיות.בהשוואה לנוגדן החד שבטי abciximab, ל-eptifibatide יש קשירה חזקה יותר, כיוונית וספציפית יותר ל-GPIIb/IIIa עקב קיומה של תחליף חומצת אמינו שמרני יחיד - ליזין שיחליף ארגינין.לכן, יש לה השפעה טיפולית טובה בטיפול התערבותי בתסמונת כלילית חריפה.תרופות אנטגוניסטות לקולטני טסיות מסוג IIb/IIIa פותחו רבות, וכיום ישנם 3 סוגים של תכשירים שניתן להשתמש בהם בקליניקה בינלאומית, abciximab, eptifibatide ו-tirofiban.).קיים ניסיון מועט בשימוש באנטגוניסטים לרצפטור GPIIb/IIIa בטסיות, וגם התרופות הזמינות מוגבלות מאוד.רק תרופה אחת, טירופיבן הידרוכלוריד, נמצאת בשוק.לפיכך, פותח גלוקופרוטאין IIb של טסיות דם חדש.אנטגוניסטים לקולטן /IIIa הם הכרחיים.eptifibatide מקומי הוא מוצר חיקוי המיוצר על ידי Chengdu Sino Biological Products Co., Ltd.
סיווג תרופות להצטברות נגד טסיות דם
ניתן לחלק באופן גס תרופות נגד צבירה של טסיות לשלוש קטגוריות: 1. מעכבי Cyclooxygenase-1 (COX-1), כגון אספירין.2. מעכב אגרגציה של טסיות דם המושרה על ידי אדנוזין דיפוספט (ADP), כגון clopidogrel, prasugrel, cangrelor, ticagrelor, וכו'. 3. יש אנטגוניסטים לקולטני טסיות Ⅱb/Ⅲa, כגון abciximab, ineptirofibatide, תוספת וכו'. מעכבי קולטן EP3 של פרוסטגלנדין, רכיבים כימיים שסונתזו לאחרונה ותמציות יעילות מהרפואה הסינית המסורתית.