Ganirelix Acetate Peptide API
פירוט המוצר
| שֵׁם | אצטט גנירליקס |
| מספר CAS | 123246-29-7 |
| נוסחה מולקולרית | C80H113ClN18O13 |
| משקל מולקולרי | 1570.34 |
מילים נרדפות
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate;GANIRELIX;Ganirelix Acetate USP/EP/
תיאור
Ganirelix הוא תרכובת דקאפפטיד סינתטית, ומלח האצטט שלה, Ganirelix אצטט הוא אנטגוניסט לקולטן של הורמון גונדוטרופין (GnRH).רצף חומצות האמינו הוא: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro- D- Ala-NH2.בעיקר מבחינה קלינית, הוא משמש בנשים העוברות תוכניות גירוי שחלתיות מבוקרות באמצעות טכנולוגיית רבייה מסייעת למניעת שיאים מוקדמים של הורמון luteinizing ולטפל בהפרעות פוריות עקב סיבה זו.לתרופה יש מאפיינים של פחות תגובות שליליות, שיעור הריון גבוה ותקופת טיפול קצרה, ויש לה יתרונות ברורים בהשוואה לתרופות דומות בפרקטיקה הקלינית.
פעולה פרמקולוגית
השחרור הפועם של הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH) ממריץ את הסינתזה וההפרשה של LH ו-FSH.התדירות של פעימות LH בשלב הזקיק האמצעי והמאוחר הוא בערך 1 לשעה.פולסים אלו באים לידי ביטוי בעליות חולפות בסרום LH.במהלך תקופת אמצע הווסת, שחרור מסיבי של GnRH גורם לעלייה ב-LH.עליית ה-LH באמצע הווסת יכולה לעורר מספר תגובות פיזיולוגיות, כולל: ביוץ, חידוש מיוטי ביציות ויצירת הגופיף הצהוב.היווצרות הגופיף הצהוב גורמת לעליית רמות הפרוגסטרון בסרום, בעוד שרמות האסטרדיול יורדות.Ganirelix acetate הוא אנטגוניסט GnRH החוסם באופן תחרותי קולטני GnRH על גונדוטרופים של יותרת המוח ובמסלולי התמרה הבאים.זה מייצר עיכוב מהיר הפיך של הפרשת גונדוטרופין.ההשפעה המעכבת של גנירליקס אצטט על הפרשת LH יותרת המוח הייתה חזקה יותר מזו על FSH.Ganirelix אצטט לא הצליח לגרום לשחרור ראשון של גונדוטרופינים אנדוגניים, בהתאם לאנטגוניזם.התאוששות מלאה של רמות LH ו-FSH של יותרת המוח התרחשה תוך 48 שעות לאחר הפסקת השימוש בגנירליקס אצטט.
