Atosiban Acetate משמש ללידה מוקדמת
פירוט המוצר
| שֵׁם | אטוסבן |
| מספר CAS | 90779-69-4 |
| נוסחה מולקולרית | C43H67N11O12S2 |
| משקל מולקולרי | 994.19 |
| מספר EINECS | 806-815-5 |
| נקודת רתיחה | 1469.0±65.0 מעלות צלזיוס (חזוי) |
| צְפִיפוּת | 1.254±0.06 גרם/סמ"ק (חזוי) |
| תנאי אחסון | -20 מעלות צלזיוס |
| מְסִיסוּת | H2O: ≤100 מ"ג/מ"ל |
תיאור
אטוסיבאן אצטט הוא פוליפפטיד מחזורי קשור דיסולפיד המורכב מ-9 חומצות אמינו.זוהי מולקולת אוקסיטוצין שונה בעמדות 1, 2, 4 ו-8. קצה ה-N של הפפטיד הוא חומצה 3-מרקפטופרופיונית (תיול וקבוצת הסולפהדריל של [Cys]6 יוצרת קשר דיסולפידי), קצה ה-C הוא בצורה של אמיד, חומצת האמינו השנייה בקצה ה-N היא אטיל שעבר שינוי [D-Tyr(Et)]2, ואטוזיבן אצטט משמש בתרופות כחומץ. הוא קיים בצורה של מלח חומצה, בדרך כלל המכונה אטוזיבן אצטט.
יישום
אטוסיבאן הוא אנטגוניסט קולטן משולב לאוקסיטוצין ווזופרסין V1A, הקולטן לאוקסיטוצין דומה מבחינה מבנית לקולטן וזופרסין V1A.כאשר הקולטן לאוקסיטוצין חסום, האוקסיטוצין עדיין יכול לפעול דרך הקולטן V1A, ולכן יש צורך לחסום את שני מסלולי הקולטן הנ"ל בו-זמנית, ואנטגוניזם בודד של קולטן אחד יכול למעשה לעכב את התכווצות הרחם.זו גם אחת הסיבות העיקריות לכך שאגוניסטים לקולטני β, חוסמי תעלות סידן ומעכבי פרוסטגלנדין סינתאז אינם יכולים לעכב ביעילות את התכווצויות הרחם.
השפעה
אטוסיבאן הוא אנטגוניסט קולטן משולב של אוקסיטוצין ווזופרסין V1A, המבנה הכימי שלו דומה לשניים, ויש לו זיקה גבוהה לקולטנים, ומתחרה בקולטני אוקסיטוצין ווזופרסין V1A, ובכך חוסם את מסלול הפעולה של אוקסיטוצין ווזופרסין ומפחית התכווצויות הרחם.
