Rapamycin היא תרופה חיסונית, אנטי-סרטן ואנטי אייג'ינג
פירוט מוצר
| שֵׁם | Rapamycin |
| מספר CAS | 53123-88-9 |
| פורמולה מולקולרית | C51H79NO13 |
| משקל מולקולרי | 914.19 |
| מספר EINECS | 610-965-5 |
| נקודת רתיחה | 799.83 מעלות צלזיוס (חזוי) |
| צְפִיפוּת | 1.0352 |
| מצב אחסון | אטום ביבשה, מאחסן במקפיא, מתחת ל -20 מעלות צלזיוס |
| טוֹפֶס | אֲבָקָה |
| צֶבַע | לָבָן |
| אֲרִיזָה | תיק PE+תיק אלומיניום |
מילים נרדפות
AY 22989; 23,27-EPOXY-3H-Pyrido (2,1-C) (1,4) אוקסאזאצציקלוהננטונטין; NSC-226080; Rapa; Rapamune; Rapamycin; Rapamycin, Streptomyces Hygroscopicus; RPM
השפעה פרמקולוגית
תֵאוּר
Rapamycin הוא אנטיביוטיקה מקרוליד הדומה מבחינה מבנית ל- Procofol (FK506), אך יש לו מנגנון חיסוני שונה מאוד. FK506 מעכב את התפשטות לימפוציטים T משלב G0 לשלב G1, בעוד שראפה חוסמת את האיתות דרך קולטני ציטוקין שונים וחוסמת את ההתקדמות של לימפוציטים T ותאים אחרים משלב G1 לשלב של TILTED של TIMET-SITHET של TIMET-TARTHET. חוקרים רפואיים באוניברסיטת שיקגו משתמשים בטבליות ראפמיצין דרך הפה מסחרית בתוספת מיץ אשכוליות לטיפול במלנומה, מחלת גידול ממאירה שכיחה באירופה ובארצות הברית, שיכולה לשפר מאוד את ההשפעה נגד סרטן של תרופות כימותרפיות אחרות, ובכך להאריך את הישרדותם של זמן החולים. מחקרים הראו כי Rapamycin מתפרק בקלות על ידי אנזימים לאחר הכניסה לדרכי העיכול, ומיץ אשכוליות מכיל כמות גדולה של פורנוקומרינים, שיכולים לעכב את ההשפעה ההרסנית של אנזימי דרכי העיכול על רפאמיצין. יכול לשפר את הזמינות הביולוגית של Rapamycin. נאמר כי הרופאים ההולנדים המוקדמים ביותר גילו כי מיץ האשכוליות משפיע על שיפור הספיגה דרך הפה של שאנמינג, וכיום רופאים במדינות אירופיות ואמריקה הגישו אותו על הכנות ראפמיצין.
בשנים האחרונות מחקרים מצאו כי היעד של Rapamycin (mTOR) הוא קינאז תוך -תאי, וחריגות מסלול ההולכה שלו יכולה לגרום למגוון מחלות. כמעכב ממוקד של mTOR, Rapamycin יכול לטפל בגידולים הקשורים באופן הדוק למסלול זה, כולל סרטן כליות, לימפומה, סרטן ריאות, סרטן כבד, סרטן שד, סרטן נוירואנדוקריני וסרטן קיבה. במיוחד בטיפול בשתי מחלות נדירות, LAM (Lymphangiomyomatosis) ו- TSC (טרשת פקעת), ההשפעה ברורה יותר, וניתן לראות גם LAM ו- TSC כמחלות גידולים במידה מסוימת.
תוֹפָעַת לְוַאִי
ל- Rapamycin (Rapa) תופעות לוואי דומות ל- FK506. במספר גדול של ניסויים קליניים, נמצא כי תופעות הלוואי שלה היו תלויות במינון והפוכות, וראפה במינונים טיפוליים לא נמצאה כבעלי נפילות משמעותית וללא היפרפלזיה של חניכיים. התופעות הרעילות והלוואי העיקריות כוללות: כאב ראש, בחילה, סחרחורת, דימומי אף וכאבי מפרקים. חריגות במעבדה כוללות: תרומבוציטופניה, לוקופניה, המוגלובין נמוך, היפר -טריגליצרידמיה, היפר -כולסטרולמיה, היפרגליקמיה, אנזימי כבד מוגבהים (SGOT, SGPT), גוברת דה -הידרוגנז, היפוקלמיה, בהיפומגזיה, וכו '. רמות הפוספט בפלזמה נחשבת להפרשת פוספט ממושכת מהכליה המושתלת על ידי טיפול חיסוני מבוסס RAPA. בדומה לדיכוי חיסוני אחרים, ל- RAPA יש סיכוי מוגבר לזיהום, עם נטייה מדווחת להגביר את הדלקת ריאות בפרט, אך התרחשותם של זיהומים אופורטוניסטיים אחרים אינה שונה באופן משמעותי מ- CSA.
