שֵׁם | פרגבלין |
מספר CAS | 148553-50-8 |
פורמולה מולקולרית | C8H17NO2 |
משקל מולקולרי | 159.23 |
מספר EINECS | 604-639-1 |
נקודת רתיחה | 274.0 ± 23.0 מעלות צלזיוס |
טוֹהַר | 98% |
אִחסוּן | אטום בטמפרטורת החדר היבשה |
טוֹפֶס | אֲבָקָה |
צֶבַע | לָבָן |
אֲרִיזָה | תיק PE+תיק אלומיניום |
3 (ים)-(aminomethyl) -5-methylhexanoic חומצה; (3s) -3- (aminomethyl) -5-methylhexanoic חומצה; pregabalin; pregablin; 3- (aminomethyl) -5-methyl-hexanoic; )-pregabalin; (S) -פראגבלין
השפעה פרמקולוגית
ל- Pregabalin השפעה טיפולית טובה על האפילפסיה. מחקרים על מודלים שונים של התקף אפילפטי של בעלי חיים הראו כי פרגבלין יכול למנוע משמעותית התקפים אפילפטיים, והמינון הפעיל שלו נמוך פי 3-10 מגאבפנטין. מחקרים מצאו כי פרגאבלין יכול להפחית את הרפלקסים החושיים והמוטוריים של עמוד השדרה של גירוי בוהן קמצוץ חולדה, להפחית את ההתנהגויות הקשורות למודלים של כאבי בעלי חיים נוירופתיים עם סוכרת, פגיעה בעצב היקפי או כימותרפיה, ומעכבים או להפחית את הכאב הקשור לכאב שנגרם כתוצאה מפגיעה עצבית או כימותרפיה, ומעכבים את הכאב הקשור לכאב כתוצאה מכאב כתוצאה מכאב כתוצאה מכאבים בכאב בכאב בכאב בכאב בכאב בכאב בכאב בכאב בכאב להם כאב בכאב להם. גירויים בעמוד השדרה. ההתנהגות של. מחקרים בבעלי חיים מצאו כי ל- Pregabalin עשויים להיות יתרונות בשילוב עם אופיואידים. Pregabalin מספק אפשרות חדשה לטיפול קליני בכאבים נוירופתיים.
מַנגָנוֹן
Pregabalin עשוי להפחית את השחרור התלוי בסידן של כמה מעבירים עצביים על ידי אפנון תפקוד ערוץ הסידן. אף על פי שפרגבלין הוא נגזרת מבנית של החומצה העצבית המעכבת γ-aminobutyric (GABA), היא אינה נקשרת ישירות ל- GABAA, GABAB או קולטני בנזודיאזפין ואינה מגדילה את GABAA בתגובת נוירונים מתורבת, אינה משנה את הריכוז של GABA ב- GABA ב- ABA. מוח של חולדות, ואין לו השפעה חריפה על ספיגת GABA או השפלה. עם זאת, המחקר מצא כי חשיפה ממושכת של נוירונים מתורבתים לפרגאבלין הגדילה את צפיפות הובילי GABA ואת שיעור הובלת ה- GABA התפקודית. פרגבלין אינו חוסם את תעלות הנתרן, אין לו פעילות על קולטני אופיואידים, אינו משנה את הפעילות של ציקלוקסיגנזה, אין לו פעילות על קולטני דופמין וסרוטונין ואינו מעכב את ההפעלה מחדש של דופמין, סרוטונין או נוראפינפרין. לְהֵבָּלַע.
אינטראקציות רפואיות
1. זה לא מטבוליזם על ידי מערכת הציטוכרום P450, לכן לעיתים רחוקות הוא מתקשר עם תרופות אחרות. זה לא משפיע על הפרמקוקינטיקה של תרופות אנטי -אפילפטיות (כמו נתרן ולפרואט, פניטואין, למוטריגין, קרבזפין, פנוברביטל, טופירמט), אמצעי מניעה דרך הפה, סוכנים היפוגליקמיים אוראליים, משתנים ואילנים.
2. כאשר משתמשים במוצר זה יחד עם אוקסיקודון, פונקציית ההכרה שלו תופחת וישפרו נזק לתפקוד המוטורי.
3. יש לזה השפעה תוספתית עם לורזפאם ואתנול.