Ibutamoren mesylate מגדיל את עליית משקל הגוף, רמות IGF-1 בסרום ו- GH
פירוט מוצר
| שֵׁם | Ibutamoren mesylate |
| מספר CAS | 159752-10-0 |
| פורמולה מולקולרית | C28H40N4O8S2 |
| משקל מולקולרי | 624.77 |
| מספר EINECS | 1308068-626-2 |
| נקודת התכה | 164-170 מעלות צלזיוס |
| מְסִיסוּת | H2O: מסיס 5 מג/מ"ל, ברור |
| מצב אחסון | 2-8 מעלות צלזיוס |
| טוֹפֶס | אֲבָקָה |
| צֶבַע | לבן בז ' |
| אֲרִיזָה | תיק PE+תיק אלומיניום |
מילים נרדפות
MK-677; 2-amino-n-[(1R) -2- [1,2-דיהידרו-1- (מתילסולפוניל) ספירו [3H-indole-3,4'-piperidin] -1'-yl] -2-oxo-1-[(פניל-מתוקסי) מתיל ]--2-methylpropanametamenametmolfon אכל; MK677 （IBUTAMORENMESYLATE Å; MK-677; CRESCENDO; MK0677; MK-0677; MK0677; MK677; MK677; C. S-1402; MK677MK6777IBUTAMOREN; MK677MK6777IBUTAMOREN, WHNOHE_LUCY (AT) 163.com; MK677, MK677
השפעה פרמקולוגית
תֵאוּר
Ibramolen mesylate היא תרופה המשמשת כהפרשת הורמונים חזקה, חזקה בעל פה, המעוררת צמיחה, ומחקה את הפעולה של GH כדי לעורר הורמונים אנדוגניים.
פוּנקצִיָה
הוכח כי Ibramolen mesylate מגדיל את שחרורם וייצורם של רמות הפלזמה העליות בהתמדה של כמה הורמונים כולל GH וגורם צמיחה דמוי אינסולין 1 (IGF-1), אך אינו משפיע על רמות הקורטיזול. טיפולים פוטנציאליים הנמצאים כעת בפיתוח מפחיתים את רמות ההורמונים הללו, כמו אצל ילדים או קשישים עם מחסור בהורמון גדילה, ומחקרים אנושיים הראו עלייה בצפיפות המינרלים של שרירים ועצמות, מה שהופך אותו לטיפול מבטיח למבוגרים מבוגרים. זה גם משנה את חילוף החומרים של שומן בגוף, ולכן יתכן שיש לו יישומים בטיפול בהשמנת יתר.
מחקרי vivo
Ibutamoren mesylate (5 מ"ג/ק"ג ליום) מביא למובהק סטטיסטית מגביר את העלייה במשקל הגוף ומגדיל את רמות IGF-1 ו- GH בסרום אצל כלבים. Ibutamoren mesylate לא מביא לעלייה משמעותית ברמות CSF IGF-1 או GH בימים 7 או 15 של המחקר. עכברים מראש עם בלוקים GH הפעלת נוירונים אלה על ידי ibutamoren mesylate (50 מיקרוגרם, IP). בעכברי הנוקאאוט, גם GH וגם אוקטריוטיד אינם מצליחים לעכב את הפעלת איבוטמורן מסילאט של נוירונים ארקטיים. מתן אוראלי כרוני של MK-0677 קשור לעלייה משמעותית ברמות GH ו- IGF-I הנשמרות למשך הטיפול. פרופיל GH בעקבות ממשל MK-0677 מורכב מעלייה אפיזודית מעל השליטה. MK-0677 מגדיל משמעותית את ריכוזי השיא GH לאחר מתן דרך הפה. MK-0677 הוא סודיגוג GH חזק המעורר עלייה מיידית, גדולה וארוכת טווח ברמות ה- GH כאשר היא ניתנת דרך הפה או IV
