שֵׁם | אטוסיבן |
מספר CAS | 90779-69-4 |
פורמולה מולקולרית | C43H67N11O12S2 |
משקל מולקולרי | 994.19 |
מספר EINECS | 806-815-5 |
נקודת רתיחה | 1469.0 ± 65.0 מעלות צלזיוס (חזוי) |
צְפִיפוּת | 1.254 ± 0.06 גרם/ס"מ 3 (חזוי) |
תנאי אחסון | -20 מעלות צלזיוס |
מְסִיסוּת | H2O: ≤100 מ"ג/מ"ל |
Atosiban Acetate הוא פוליפפטיד מחזורי קשור דיסולפיד המורכב מ- 9 חומצות אמינו. זוהי מולקולת אוקסיטוצין שונה במיקומים 1, 2, 4 ו -8. הקצה N של הפפטיד הוא 3-מרקפטופופרופיוניון (Thiol וקבוצת Sulfhydryl של [Cys] 6 יוצרים חומצה אמיצייתית), ה- C-terminal הוא הצורה של amide, atylifipied at) (D-terminal) [D-terminal, D-terminal, D-terminal הוא [D-etylified, DeTylified, D-etylated, D-etylated, Tethyldipied entyluded) [D-termin, ואטוזיבן אצטט משמש בתרופות כחומץ הוא קיים בצורה של מלח חומצה, הידוע בדרך כלל בשם אצטט אטוזיבן.
Atosiban הוא אוקסיטוצין ו- vasopressin v1a אנטגוניסט קולטן משולב, קולטן האוקסיטוצין דומה באופן מבני לקולטן Vasopressin V1A. כאשר חסום קולטן האוקסיטוצין, אוקסיטוצין עדיין יכול לפעול דרך הקולטן V1A, ולכן יש צורך לחסום את שני מסלולי הקולטן לעיל בו זמנית, ואנטגוניזם יחיד של קולטן אחד יכול לעכב ביעילות את התכווצות הרחם. זו גם אחת הסיבות העיקריות לכך שאגוניסטים של קולטני β, חוסמי תעלות סידן ומעכבי סינתז פרוסטגלנדין אינם יכולים לעכב ביעילות התכווצויות ברחם.
Atosiban הוא אנטגוניסט קולטן משולב של אוקסיטוצין ו- vasopressin v1a, המבנה הכימי שלו דומה לשניים, ויש לו זיקה גבוהה לקולטנים, ומתחרה עם אוקסיטוצין ואסופרסין v1a, ובכך חוסם את מסלול הפעולה של אוקסיטוצין וניזופרסין וצמצמו את התנורות Uterine.