אטוסיבאן אצטט משמש ללידה מוקדמת
פרטי מוצר
| שֵׁם | אטוסיבאן |
| מספר CAS | 90779-69-4 |
| נוסחה מולקולרית | C43H67N11O12S2 |
| משקל מולקולרי | 994.19 |
| מספר EINECS | 806-815-5 |
| נקודת רתיחה | 1469.0±65.0 מעלות צלזיוס (צפוי) |
| צְפִיפוּת | 1.254±0.06 גרם/סמ"ק (צפוי) |
| תנאי אחסון | -20°C |
| מְסִיסוּת | H2O: ≤100 מ"ג/מ"ל |
תֵאוּר
אטוסיבן אצטט הוא פוליפפטיד מחזורי הקשור לדיסולפיד המורכב מ-9 חומצות אמינו. זוהי מולקולת אוקסיטוצין שעברה שינוי במיקומים 1, 2, 4 ו-8. קצה ה-N של הפפטיד הוא חומצה 3-מרקפטופרופונית (תיול וקבוצת הסולפהידריל של [Cys]6 יוצרת קשר דיסולפיד), קצה ה-C הוא בצורת אמיד, חומצת האמינו השנייה בקצה ה-N היא [D-Tyr(Et)]2 שעברה שינוי אתילציה, ואטוסיבן אצטט משמש בתרופות כחומץ. הוא קיים בצורת מלח חומצה, הידוע בכינויו אטוסיבן אצטט.
בַּקָשָׁה
אטוסיבן הוא אנטגוניסט משולב של קולטן אוקסיטוצין ווזופרסין V1A, קולטן האוקסיטוצין דומה מבחינה מבנית לקולטן ווזופרסין V1A. כאשר קולטן האוקסיטוצין חסום, אוקסיטוצין עדיין יכול לפעול דרך קולטן V1A, לכן יש צורך לחסום את שני מסלולי הקולטן הנ"ל בו זמנית, ואנטגוניזם יחיד של קולטן אחד יכול לעכב ביעילות התכווצות רחם. זוהי גם אחת הסיבות העיקריות לכך שאגוניסטים של קולטן β, חוסמי תעלות סידן ומעכבי סינתאז פרוסטגלנדין אינם יכולים לעכב ביעילות התכווצויות רחם.
אֵפֶקְט
אטוסיבן הוא אנטגוניסט משולב של קולטנים אוקסיטוצין ווזופרסין V1A, המבנה הכימי שלו דומה לשניהם, ויש לו זיקה גבוהה לקולטנים, והוא מתחרה בקולטני אוקסיטוצין ווזופרסין V1A, ובכך חוסם את מסלול הפעולה של אוקסיטוצין ווזופרסין ומפחית התכווצויות רחם.
