Liraglutide אנטי-סוכרתיים לבקרת סוכר בדם CAS NO.204656-20-2
פירוט המוצר
| CAS | 204656-20-2 | נוסחה מולקולרית | C172H265N43O51 |
| משקל מולקולרי | 3751.20 | מראה חיצוני | לבן |
| מצב אחסון | עמידות קלה, 2-8 מעלות | חֲבִילָה | שקית/בקבוקון נייר אלומיניום |
| טוֹהַר | ≥98% | הוֹבָלָה | שרשרת קרה ומשלוח אחסון מגניב |
מרכיבים של Liraglutide
רכיב פעיל:
Liraglutide (אנלוגי של פפטיד-1 דמוי גלוקגון אנושי (GLP-1) המיוצר על ידי שמרים באמצעות טכנולוגיית רקומבינציה גנטית).
שם כימי:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
מרכיבים נוספים:
דיסודיום מימן פוספט דיהידראט, פרופילן גליקול, חומצה הידרוכלורית ו/או נתרן הידרוקסיד (כמתכווני pH בלבד), פנול ומים להזרקה.
יישום
סכרת סוג 2
Liraglutide משפר את השליטה ברמת הגלוקוז בדם.זה מפחית היפרגליקמיה הקשורה לארוחה (במשך 24 שעות לאחר מתן) על ידי הגברת הפרשת האינסולין (בלבד) כאשר נדרש על ידי הגדלת רמות הגלוקוז, עיכוב ריקון הקיבה ודיכוי הפרשת הגלוקגון הפרנדיאלי.
זה מתאים לחולים שרמת הסוכר בדם שלהם עדיין לא נשלטת לאחר המינון המרבי הנסבל של מטפורמין או סולפונילאוריאה בלבד.הוא משמש בשילוב עם מטפורמין או סולפונילאוריאה.
הוא פועל באופן תלוי גלוקוז, כלומר ימריץ את הפרשת האינסולין רק כאשר רמות הגלוקוז בדם גבוהות מהרגיל, ומונע "חרפת יתר".כתוצאה מכך, הוא מראה סיכון זניח להיפוגליקמיה.
יש לו פוטנציאל לעכב אפופטוזיס ולעורר התחדשות של תאי בטא (נראה במחקרים בבעלי חיים).
זה מפחית את התיאבון ומעכב עלייה במשקל הגוף, כפי שהוצג במחקר ראש בראש לעומת גלימפיריד.
פעולה פרמקולוגית
Liraglutide הוא אנלוגי GLP-1 עם הומולוגיה של רצף של 97% ל-GLP-1 אנושי, שיכול להיקשר לקולטן GLP-1 ולהפעיל אותו.הקולטן ל-GLP-1 הוא המטרה של GLP-1 מקורי, הורמון אינקרטין אנדוגני המקדם הפרשת אינסולין תלוית ריכוז גלוקוז מתאי β בלבלב.שלא כמו GLP-1 מקורי, הפרופילים הפרמקוקינטיים והפרמקודינמיים של לירגלוטיד בבני אדם מתאימים למשטר מינון חד-יומי.לאחר הזרקה תת עורית, מנגנון הפעולה הממושך שלו כולל: אסוציאציה עצמית שמאטה את הספיגה;קשירה לאלבומין;יציבות אנזים גבוהה יותר ובכך זמן מחצית חיים פלזמה ארוך יותר.
הפעילות של לירגלוטיד מתווכת על ידי האינטראקציה הספציפית שלו עם הקולטן GLP-1, וכתוצאה מכך עלייה בכמות האדנוזין מונופוספט מחזורית (cAMP).Liraglutide ממריץ הפרשת אינסולין באופן תלוי ריכוז גלוקוז, תוך הפחתת הפרשת עודף גלוקגון באופן תלוי ריכוז גלוקוז.
לכן, כאשר הגלוקוז בדם עולה, הפרשת אינסולין מעוררת, בעוד שהפרשת גלוקגון מעוכבת.לעומת זאת, לירגלוטיד מפחית את הפרשת האינסולין במהלך היפוגליקמיה מבלי להשפיע על הפרשת הגלוקגון.המנגנון ההיפוגליקמי של לירגלוטיד כולל גם הארכה קלה של זמן ריקון הקיבה.Liraglutide מפחית את משקל הגוף ואת מסת השומן על ידי הפחתת הרעב וצריכת האנרגיה.
