Liraglutide אנטי-סוכרת לבקרת סוכר בדם CAS No.204656-20-2
פירוט מוצר
| CAS | 204656-20-2 | פורמולה מולקולרית | C172H265N43O51 |
| משקל מולקולרי | 3751.20 | הוֹפָעָה | לָבָן |
| מצב אחסון | התנגדות קלה, 2-8 מעלות | חֲבִילָה | תיק רכל אלומיניום/בקבוקון |
| טוֹהַר | ≥98% | הוֹבָלָה | שרשרת קרה ומשלוח אחסון מגניב |
מרכיבים של Liraglutide
חומר פעיל:
Liraglutide (אנלוגי של פפטיד -1 דמוי גלוקגון אנושי (GLP-1) המיוצר על ידי שמרים באמצעות טכנולוגיית רקומבינציה גנטית).
שם כימי:
Arg34lys26- (n-ε- (γ-glu (n-α-hexadecanoyl)))-GLP-1 [7-37]
מרכיבים אחרים:
Disodium מימן פוספט דיהידרט, פרופילן גליקול, חומצה הידרוכלורית ו/או נתרן הידרוקסיד (כמתאמי pH בלבד), פנול ומים להזריקה.
בַּקָשָׁה
סוג 2 סוכרת
Liraglutide משפר את השליטה בגלוקוז בדם. זה מקטין את ההיפרגליקמיה הקשורה לארוחות (למשך 24 שעות לאחר המתן) על ידי הגדלת הפרשת האינסולין (בלבד) כאשר נדרש על ידי הגדלת רמות הגלוקוז, עיכוב התרוקנות הקיבה ודיכוי הפרשת הגלוקגון הקדמי.
זה מתאים לחולים שרמת הסוכר בדם עדיין נשלטת בצורה לא טובה לאחר המינון הסובל המרבי של מטפורמין או סולפונילוריאה בלבד. הוא משמש בשילוב עם מטפורמין או סולפונילוריאה.
זה פועל באופן תלוי גלוקוז, כלומר הוא יעורר את הפרשת האינסולין רק כאשר רמות הגלוקוז בדם גבוהות מהרגיל, ומונע "חריף". כתוצאה מכך, זה מראה סיכון זניח להיפוגליקמיה.
יש לו פוטנציאל לעכב אפופטוזיס ולגירוי התחדשות של תאי בטא (נראה במחקרי בעלי חיים).
זה מוריד את התיאבון ומעכב עלייה במשקל הגוף, כפי שמוצג במחקר ראש בראש לעומת גלימפיריד.
פעולה פרמקולוגית
Liraglutide הוא אנלוגי GLP-1 עם הומולוגיה של 97% רצף ל- GLP-1 אנושי, שיכול להיקשר ולהפעיל את הקולטן GLP-1. הקולטן GLP-1 הוא המטרה של GLP-1 הילידי, הורמון אינטגטין אנדוגני המקדם הפרשת אינסולין תלויה בריכוז גלוקוז מתאי β לבלב. בניגוד ל- GLP-1 הילידי, הפרופילים הפרמקוקינטיים והפרמקודינמיים של Liraglutide בבני אדם מתאימים למשטר מינון פעם ביום. לאחר הזרקה תת עורית, מנגנון הפעולה הממושך שלו כולל: אסוציאציה עצמית שמאטה ספיגה; כריכה לאלבומין; יציבות אנזים גבוהה יותר ובכך מחצית החיים של פלזמה ארוכה יותר.
הפעילות של Liraglutide מתווכת על ידי האינטראקציה הספציפית שלה עם הקולטן GLP-1, וכתוצאה מכך עלייה במונופוספט אדנוזין מחזורי (CAMP). Liraglutide ממריץ את הפרשת האינסולין באופן תלוי בריכוז הגלוקוז, תוך הפחתת עודף הפרשת הגלוקגון באופן תלוי בריכוז הגלוקוז.
לכן, כאשר גלוקוז הדם עולה, הפרשת האינסולין מגורה, ואילו הפרשת הגלוקגון נעצרת. לעומת זאת, Liraglutide מפחית את הפרשת האינסולין במהלך היפוגליקמיה מבלי להשפיע על הפרשת הגלוקגון. המנגנון ההיפוגליקמי של Liraglutide כולל גם התארכות קלה של זמן התרוקנות הקיבה. Liraglutide מפחית את משקל הגוף ומסת השומן בגוף על ידי הפחתת רעב וצריכת אנרגיה.
