לירגלוטיד תרופות נוגדות סוכרת לשליטה ברמת הסוכר בדם CAS NO.204656-20-2
פרטי מוצר
| CAS | 204656-20-2 | נוסחה מולקולרית | C172H265N43O51 |
| משקל מולקולרי | 3751.20 | הוֹפָעָה | לָבָן |
| תנאי אחסון | התנגדות לאור, 2-8 מעלות | חֲבִילָה | שקית/בקבוקון נייר אלומיניום |
| טוֹהַר | ≥98% | הוֹבָלָה | שרשרת קור ומשלוח אחסון קירור |
רכיבי לירגלוטיד
רכיב פעיל:
לירגלוטיד (אנלוג של פפטיד דמוי גלוקגון 1 אנושי (GLP-1) המיוצר על ידי שמרים באמצעות טכנולוגיית רקומבינציה גנטית).
שם כימי:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu(N-α-hexadecanoyl)))-GLP-1[7-37]
מרכיבים נוספים:
דיסודיום מימן פוספט דיהידרט, פרופילן גליקול, חומצה הידרוכלורית ו/או נתרן הידרוקסיד (כמתקני pH בלבד), פנול ומים להזרקה.
בַּקָשָׁה
סוכרת מסוג 2
לירגלוטיד משפר את בקרת רמת הגלוקוז בדם. הוא מפחית היפרגליקמיה הקשורה לארוחות (למשך 24 שעות לאחר מתן התרופה) על ידי הגברת הפרשת אינסולין (בלבד) בעת הצורך, על ידי העלאת רמות הגלוקוז, עיכוב ריקון הקיבה ודיכוי הפרשת גלוקגון לאחר ארוחה.
זה מתאים לחולים שרמת הסוכר בדמם עדיין נשלטת בצורה גרועה לאחר מינון מקסימלי נסבל של מטפורמין או סולפונילאוריאה בלבד. הוא משמש בשילוב עם מטפורמין או סולפונילאוריאה.
הוא פועל באופן תלוי גלוקוז, כלומר הוא יעורר הפרשת אינסולין רק כאשר רמות הגלוקוז בדם גבוהות מהרגיל, ובכך מונע "חריגה". כתוצאה מכך, הוא מראה סיכון זניח להיפוגליקמיה.
יש לו פוטנציאל לעכב אפופטוזיס ולעודד התחדשות של תאי בטא (נראה במחקרים בבעלי חיים).
זה מפחית תיאבון ומעכב עלייה במשקל הגוף, כפי שהוכח במחקר ראש בראש לעומת גלימפיריד.
פעולה פרמקולוגית
לירגלוטיד הוא אנלוג של GLP-1 עם הומולוגיה של רצף של 97% ל-GLP-1 אנושי, שיכול להיקשר ולהפעיל את קולטן GLP-1. קולטן GLP-1 הוא המטרה של GLP-1 טבעי, הורמון אינקרטין אנדוגני המקדם הפרשת אינסולין תלוית ריכוז גלוקוז מתאי β בלבלב. שלא כמו GLP-1 טבעי, הפרופילים הפרמקוקינטיים והפרמקודינמיים של לירגלוטיד בבני אדם מתאימים למשטר מינון של פעם ביום. לאחר הזרקה תת עורית, מנגנון הפעולה הממושך שלו כולל: אסוציאציה עצמית המאטה את הספיגה; קשירה לאלבומין; יציבות אנזים גבוהה יותר ולכן זמן מחצית חיים ארוך יותר בפלזמה.
פעילותו של לירגלוטיד מתווכת על ידי האינטראקציה הספציפית שלו עם קולטן GLP-1, וכתוצאה מכך גדלה רמת אדנוזין מונופוספט ציקלי (cAMP). לירגלוטיד מגרה הפרשת אינסולין באופן תלוי ריכוז גלוקוז, תוך הפחתת הפרשת גלוקגון עודפת באופן תלוי ריכוז גלוקוז.
לכן, כאשר רמת הגלוקוז בדם עולה, הפרשת האינסולין מגורה, בעוד שהפרשת הגלוקגון מעוכבת. לעומת זאת, לירגלוטיד מפחית את הפרשת האינסולין במהלך היפוגליקמיה מבלי להשפיע על הפרשת הגלוקגון. מנגנון ההיפוגליקמיה של לירגלוטיד כולל גם הארכה קלה של זמן ריקון הקיבה. לירגלוטיד מפחית את משקל הגוף ואת מסת השומן בגוף על ידי הפחתת הרעב וצריכת האנרגיה.
