Leuprorelin acetate מווסת את הפרשת ההורמונים הגונדליים
פירוט מוצר
| שֵׁם | Leuprorelin |
| מספר CAS | 53714-56-0 |
| פורמולה מולקולרית | C59H84N16O12 |
| משקל מולקולרי | 1209.4 |
| מספר EINECS | 633-395-9 |
| סיבוב ספציפי | D25 -31.7 ° (C = 1 ב- 1% חומצה אצטית) |
| צְפִיפוּת | 1.44 ± 0.1 גרם/ס"מ 3 (חזוי) |
| מצב אחסון | -15 מעלות צלזיוס |
| טוֹפֶס | בְּהֵמָה |
| מקדם חומציות | (PKA) 9.82 ± 0.15 (חזוי) |
| מסיסות מים | מסיס במים ב 1 mg/ml |
מילים נרדפות
Lh-rhleuprolide; leuprolide; leuprolide (אנושי); leuprorelin; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -luteinizinghormone-reesinghormonehuman; (des-gly10, d-leu6, pro -NHET9) -לו-ליטינציזציה של הרמון-שיחה של הורמון; (des-gly10, d-leu6, pro-nhet9) -לו-לוטניזציה של הרמון-רילפקטור; [des-gly10, d-leu6, pro-nhet9] -lh-rh (אנושי)
השפעה פרמקולוגית
Leuprolide, Goserelin, Trifrelin ו- Nafarelin הם מספר תרופות הנפוצות בפרקטיקה קלינית להסרת השחלות לטיפול בסרטן שד לפני גיל המעבר וסרטן הערמונית. (המכונה תרופות GNRH-A), תרופות GNRH-A דומות במבנה ל- GNRH ומתחרות בקולטני GNRH יותרת המוח. כלומר, הגונדוטרופין המופרש על ידי יותרת המוח יורד, מה שמוביל לירידה משמעותית בהורמון המין שמופרש בשחלה.
Leuprolide הוא אנלוגי הורמון משחרר גונדוטרופין (GNRH), פפטיד המורכב מ- 9 חומצות אמינו. מוצר זה יכול לעכב ביעילות את תפקוד מערכת יותרת המוח-גונדל, ההתנגדות לאנזימים פרוטאוליטיים והזיקה לקולטן GNRH יותרת המוח הם חזקים יותר מ- GNRH, והפעילות של קידום שחרור הורמון הלוטניזציה (LH) היא בערך 20 פעמים מזה של GNRH. יש לו גם השפעה מעכבת חזקה יותר על תפקוד יותרת המוח-גונאד מאשר GNRH. בשלב הראשוני של הטיפול, הורמון מגרה זקיק (FSH), LH, אסטרוגן או אנדרוגן עשוי להיות מוגבר באופן זמני, ואז, בגלל הירידה בתגובתיות של בלוטת יותרת המוח, מעכב את הפרשת FSH, LH ואסטרוגן או אנדרוגן, וכתוצאה מכך דה -דה -הורמונים מין. למחלות מיניות (כמו סרטן הערמונית, אנדומטריוזיס וכו ') משפיעות טיפוליות.
נכון לעכשיו, המלח האצטט של לאופרוליד משמש בעיקר קלינית, מכיוון שהביצועים של לאופפוליד אצטט יציבים יותר בטמפרטורת החדר. יש להשליך את הנוזל. זה יכול לשמש לטיפול בסירוס התרופתי באנדומטריוזיס ושרירי שרירן, גיל ההתבגרות המרכזי המוקדם, סרטן השד לפני גיל המעבר וסרטן הערמונית, וגם לדימום רחם תפקודי שהוא התווית או לא יעיל לטיפול הורמונאלי קונבנציונאלי. זה יכול לשמש גם כתרופה מוקדמת לפני כריתה של רירית הרחם, שיכולה לדלל באופן שווה את הרירית הרחם, להפחית בצקת ולהפחית את הקושי בניתוח.
