לופרורלין אצטט מווסת את הפרשת הורמוני הגונדה

לופרוליד, גוזרלין, טריפרלין ונפארלין הן מספר תרופות הנפוצות בקליניקה להסרת שחלות לטיפול בסרטן השד וסרטן הערמונית לפני גיל המעבר. (המכונות תרופות GnRH-α), תרופות GnRH-α דומות במבנה שלהן ל-GnRH ומתחרות בקולטני GnRH של בלוטת יותרת המוח. כלומר, כמות הגונדוטרופין המופרש על ידי בלוטת יותרת המוח פוחתת, מה שמוביל לירידה משמעותית בהורמון המין המופרש על ידי השחלה.

לופרוליד הוא אנלוג של הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH), פפטיד המורכב מ-9 חומצות אמינו. מוצר זה יכול לעכב ביעילות את תפקוד מערכת בלוטת יותרת המוח-בלוטות, העמידות לאנזימים פרוטאוליטיים והזיקה לקולטן GnRH של בלוטת יותרת המוח חזקות יותר מ-GnRH, ופעילות קידום שחרור הורמון הלוטאין (LH) גדולה פי 20 מזו של GnRH. יש לו גם השפעה מעכבת חזקה יותר על תפקוד בלוטת יותרת המוח-בלוטות מאשר GnRH. בשלב הראשוני של הטיפול, הורמון מגרה זקיק (FSH), LH, אסטרוגן או אנדרוגן עשויים להיות מוגברים באופן זמני, ולאחר מכן, עקב ירידה בתגובת בלוטת יותרת המוח, הפרשת FSH, LH ואסטרוגן או אנדרוגן מעוכבת, וכתוצאה מכך נוצרת תלות בהורמוני מין. למחלות מין (כגון סרטן הערמונית, אנדומטריוזיס וכו') יש השפעה טיפולית.

כיום, מלח האצטט של לופרוליד נמצא בשימוש קליני בעיקר, מכיוון שביצועיו של לופרוליד אצטט יציבים יותר בטמפרטורת החדר. יש להשליך את הנוזל. ניתן להשתמש בו לטיפול סירוס תרופתי באנדומטריוזיס ובשרירנים ברחם, גיל ההתבגרות המוקדם המרכזי, סרטן השד וסרטן הערמונית לפני גיל המעבר, וגם לדימום רחמי תפקודי שאינו יעיל או התווית נגד לטיפול הורמונלי קונבנציונלי. ניתן להשתמש בו גם כתרופה מקדימה לפני כריתת רירית הרחם, שיכולה לדלל את רירית הרחם באופן שווה, להפחית בצקת ולהפחית את הקושי בניתוח.