Ganirelix Acetate Peptide API
פירוט מוצר
| שֵׁם | Ganirelix אצטט |
| מספר CAS | 123246-29-7 |
| פורמולה מולקולרית | C80H113CLN18O13 |
| משקל מולקולרי | 1570.34 |
מילים נרדפות
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -PRO-DALA -NH2; GANIRELIXUM; GANIRELIX ACETATE; Ganirelix; Ganirelix acetate usp/ep/
תֵאוּר
Ganirelix הוא תרכובת דקפפטיד סינתטית, ומלח האצטט שלו, Ganirelix אצטט הוא אנטגוניסט קולטן המשחרר גונדוטרופין (GNRH). רצף חומצות האמינו הוא: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -PRO-D-ALA-NH2. בעיקר קלינית, היא משמשת אצל נשים העוברות תוכניות גירוי בשחלות מבוקרות על טכנולוגיית רבייה במניעת פסגות הורמונים מוקדמות של לוטניזציה בטרם עת וטיפול בהפרעות פוריות בגלל סיבה זו. לתרופה מאפיינים של תגובות פחות שליליות, שיעור הריון גבוה ותקופת טיפול קצרה, ויש לה יתרונות ברורים בהשוואה לתרופות דומות בפרקטיקה הקלינית.
פעולה פרמקולוגית
השחרור הפועם של הורמון משחרר גונדוטרופין (GNRH) מעורר את הסינתזה והפרשת LH ו- FSH. התדירות של פולסים LH בשלבי הזקיק האמצעי והמאוחר היא בערך 1 לשעה. פולסים אלה באים לידי ביטוי בעלייה חולפת בסרום LH. במהלך התקופה של אמצע הווסת, השחרור המסיבי של GNRH גורם לגלגול של LH. נחשול ה- LH הבינוני יכול לעורר מספר תגובות פיזיולוגיות, כולל: ביוץ, חידוש מיוטי ביצית ויצירת קורפוס לוטאום. הקמת הקורפוס לוטום גורמת לעלות לרמות הפרוגסטרון בסרום, בעוד רמות האסטרדיול נופלות. Ganirelix Acetate הוא אנטגוניסט GnRH החוסם באופן תחרותי קולטני GnRH על גונדוטרופים של יותרת המוח ועל מסלולי הולכה שלאחר מכן. היא מייצרת עיכוב מהיר והפוך של הפרשת גונדוטרופין. ההשפעה המעכבת של גנירליקס אצטט על הפרשת LH יותרת המוח הייתה חזקה יותר מזו ב- FSH. Ganirelix Acetate לא הצליח לגרום לשחרור הראשון של גונדוטרופינים אנדוגניים, בקנה אחד עם האנטגוניזם. התאוששות מוחלטת של רמות LH ו- FSH של יותרת המוח התרחשה תוך 48 שעות לאחר שהופסק Ganirelix Acetate.
