גנירליקס אצטט פפטיד API
פרטי מוצר
| שֵׁם | גנירליקס אצטט |
| מספר CAS | 123246-29-7 |
| נוסחה מולקולרית | C80H113ClN18O13 |
| משקל מולקולרי | 1570.34 |
מילים נרדפות
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla-NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetate USP/EP/
תֵאוּר
גנירליקס הוא תרכובת דקאפפטיד סינתטית, ומלח האצטט שלו, גנירליקס אצטט, הוא אנטגוניסט לקולטן הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH). רצף חומצות האמינו הוא: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. בעיקר מבחינה קלינית, הוא משמש בנשים שעוברות תוכניות גירוי שחלתי מבוקר בטכנולוגיית רבייה מסייעת כדי למנוע שיאים מוקדמים של הורמון הלוטאין ולטיפול בהפרעות פוריות עקב סיבה זו. לתרופה מאפיינים של פחות תופעות לוואי, שיעור הריון גבוה ותקופת טיפול קצרה, ויש לה יתרונות ברורים בהשוואה לתרופות דומות בפועל הקליני.
פעולה פרמקולוגית
שחרור פועם של הורמון משחרר גונדוטרופין (GnRH) מגרה את הסינתזה וההפרשה של LH ו-FSH. תדירות פעימות ה-LH בשלבים האמצעיים והמאוחרים של הזקיק היא כפעימה אחת לשעה. פעימות אלו משתקפות בעליות חולפות ב-LH בסרום. במהלך אמצע תקופת הווסת, השחרור המסיבי של GnRH גורם לעלייה חדה של LH. גל ה-LH באמצע הווסת יכול לעורר מספר תגובות פיזיולוגיות, כולל: ביוץ, חידוש מיוטי של ביציות ויצירת קורפוס צהוב. היווצרות הקורפוס צהוב גורמת לרמות פרוגסטרון בסרום לעלות, בעוד שרמות האסטרדיול יורדות. גנירליקס אצטט הוא אנטגוניסט GnRH החוסם באופן תחרותי קולטני GnRH על גונדוטרופים בבלוטת יותרת המוח ועל מסלולי התמרה עוקבים. הוא מייצר עיכוב מהיר והפיך של הפרשת גונדוטרופינים. ההשפעה המעכבת של גנירליקס אצטט על הפרשת LH בבלוטת יותרת המוח הייתה חזקה יותר מזו על FSH. גנירליקס אצטט לא הצליח לגרום לשחרור הראשון של גונדוטרופינים אנדוגניים, דבר התואם את האנטגוניזם. התאוששות מלאה של רמות LH ו-FSH בהיפופיזה התרחשה תוך 48 שעות לאחר הפסקת מתן גנירליקס אצטט.
