טסמורלין

ממשק API של טסמורלין

טסמורלין היא תרופה פפטידית סינתטית, שמה המלא הוא ThGRF(1-44)NH₂, שהיא אנלוג של הורמון משחרר הורמון גדילה (GHRH). היא מגרה את בלוטת יותרת המוח הקדמית להפריש הורמון גדילה (GH) על ידי הדמיית פעולת GHRH אנדוגני, ובכך מגדילה בעקיפין את רמת גורם הגדילה דמוי האינסולין 1 (IGF-1), ומביאה שורה של יתרונות בחילוף החומרים ובתיקון רקמות.

נכון לעכשיו, טסמורלין אושר על ידי ה-FDA לטיפול בליפודיסטרופיה הקשורה ל-HIV, במיוחד להפחתת הצטברות שומן ויסצרלי בבטן (רקמת שומן ויסצרלית, VAT). הוא נחקר בהרחבה גם עבור **אנטי אייג'ינג, תסמונת מטבולית, מחלת כבד שומני לא אלכוהולית (NAFLD/NASH)** ותחומים אחרים, ומראה אפשרויות יישום רחבות.
מנגנון הפעולה

טסמורלין הוא פפטיד המכיל 44 חומצות אמינו, בעל מבנה דומה מאוד ל-GHRH טבעי. מנגנון הפעולה שלו הוא:

הפעלת קולטן GHRH (GHRHR) כדי לעורר את בלוטת יותרת המוח הקדמית לשחרר הורמון GH.

לאחר עלייה ברמות GH, הוא פועל על הכבד והרקמות הסובבות אותו כדי להגביר את סינתזת IGF-1.

הורמון GH ו-IGF-1 משתתפים במשותף במטבוליזם של שומן, סינתזת חלבונים, תיקון תאים ותחזוקת צפיפות העצם.

הוא פועל בעיקר על פירוק שומן בטני (גיוס שומן) ויש לו השפעה מועטה על שומן תת עורי.

בהשוואה להזרקה אקסוגנית ישירה של GH, טסמורלין מקדם הפרשת GH באמצעות מנגנונים אנדוגניים, הקרובים יותר לקצב הפיזיולוגי ונמנעים מתגובות שליליות הנגרמות על ידי GH מוגזם, כגון אצירת מים ועמידות לאינסולין.

מחקר ויעילות קלינית

יעילותו של טסמורלין אומתה באמצעות ניסויים קליניים מרובים, במיוחד בתחומים הבאים:

1. ליפודיסטרופיה הקשורה ל-HIV (התוויות שאושרו על ידי ה-FDA)

טסמורלין יכול להפחית משמעותית את רמת המע"מ בבטן (ירידה ממוצעת של 15-20%);

להגביר את רמות IGF-1 ולשפר את מצב חילוף החומרים של הגוף;

שיפור צורת הגוף והפחתת הנטל הפסיכולוגי הקשור לפיזור מחדש של שומן;

אינו משפיע באופן משמעותי על שכבת השומן התת עורית, צפיפות העצם או מסת השריר.

2. סטיאטוהפטיטיס לא אלכוהולית (NASH) ופיברוזיס כבד

ניסויים קליניים הראו כי טסמורלין יכול להפחית את תכולת השומן בכבד (הדמיית MRI-PDFF);

צפוי לשפר את רגישות האינסולין של הפטוציטים;

זה יעיל במיוחד עבור חולי HIV ו-NAFLD, ויש לו פוטנציאל להגנה מטבולית רחבת טווח.

3. תסמונת מטבולית ועמידות לאינסולין

טסמורלין מפחית משמעותית את רמות הטריגליצרידים ואת השמנת יתר בבטן;

משפר את מדד HOMA-IR ומסייע בשיפור עמידות לאינסולין;

מחקרים הראו כי הוא יכול לשפר את קיבולת סינתזת חלבון השריר, דבר המועיל לקשישים או להחלמה ממחלות כרוניות.

ייצור API ובקרת איכות

תכשיר ה-API של טסמורלין, המסופק על ידי קבוצת ג'נטולקס שלנו, משתמש בטכנולוגיית סינתזה מתקדמת של פפטידים בפאזה מוצקה (SPPS) ומיוצר תחת סביבת GMP. יש לו את המאפיינים הבאים:

טוהר ≥99% (HPLC)
אין צורך בגילוי אנדוטוקסין, מתכות כבדות או ממס שיורי
אישור רצף ומבנה חומצות אמינו באמצעות LC-MS/NMR
לספק ייצור מותאם אישית מרמת גרם עד רמת קילוגרם