אפטיפיבטיד לטיפול בתסמונת כלילית חריפה 188627-80-7
פרטי מוצר
| שֵׁם | אפטיפיבטיד |
| מספר CAS | 188627-80-7 |
| נוסחה מולקולרית | C35H49N11O9S2 |
| משקל מולקולרי | 831.96 |
| מספר EINECS | 641-366-7 |
| צְפִיפוּת | 1.60±0.1 גרם/סמ"ק (צפוי) |
| תנאי אחסון | אטום במקום יבש, יש לאחסן במקפיא, מתחת ל-15°C- |
מילים נרדפות
מלח אפטיפיבטיד אצטט; אפטיפיבטיד, MPA-HAR-Gly-Asp-Trp-Pro-Cys-NH2, MPAHARGDWPC-NH2, >99%; MAP-LYS-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2; אינטגרלין; אפטיפיבטיד; N6-(אמינואימינומתיל)-N2-(3-מרקפטו-1-אוקסופרופיל-L-ליסילגליציל-La-אספרטיל-L-טריפטופיל-L-פרוליל-L-ציסטאמיד; MPA-HAR-GLY-ASP-TRP-PRO-CYS-NH2(גשר דיסולפיד, MPA1-CYS6).
אנטגוניסט גליקופרוטאין טסיות דם
אתיפיבטיד (אינטגרילין) הוא אנטגוניסט חדשני לקולטן גליקופרוטאין IIb/IIIa של טסיות דם, המעכב צבירת טסיות דם ופוגעת על ידי עיכוב המסלול המשותף האחרון של צבירת טסיות דם. בהשוואה לנוגדן המונוקלונלי אבקסימאב, לאפטיפיבטיד יש קישור חזק יותר, כיווני וספציפי יותר ל-GPIIb/IIIa עקב קיומו של תחליף חומצת אמינו שמרני יחיד - ליזין - המחליף ארגינין. לכן, אמורה להיות לו השפעה טיפולית טובה בטיפול התערבותי בתסמונת כלילית חריפה. תרופות אנטגוניסטיות לקולטן גליקופרוטאין IIb/IIIa של טסיות דם פותחו רבות, וכיום ישנם 3 סוגים של תכשירים שניתן להשתמש בהם קלינית בינלאומית: אבקסימאב, אפטיפיבטיד וטירופיבן. יש ניסיון מועט בשימוש באנטגוניסטים לקולטן גליקופרוטאין IIb/IIIa של טסיות דם בסין, וגם התרופות הזמינות מוגבלות מאוד. רק תרופה אחת, טירופיבן הידרוכלוריד, קיימת בשוק. לכן, פותחה אנטגוניסטים לקולטן IIb/IIIa של טסיות דם חדש. אפטיפיבטיד מקומי הוא מוצר חיקוי המיוצר על ידי חברת Chengdu Sino Biological Products Co., Ltd.
מִיוּן
סיווג של תרופות נוגדות צבירת טסיות דם
ניתן לחלק באופן גס תרופות נוגדות צבירה של טסיות דם לשלוש קטגוריות: 1. מעכבי ציקלואוקסיגנאז-1 (COX-1), כגון אספירין. 2. מעכבי צבירה של טסיות דם המושרים על ידי אדנוזין דיפוספט (ADP), כגון קלופידוגרל, פרסוגרל, קנגרלור, טיקגרלור וכו'. 3. אנטגוניסטים לקולטן גליקופרוטאין טסיות דם Ⅱb/Ⅲa, כגון אבקסימאב, אפטיפיבטיד, טירופיבן וכו'. בנוסף, ישנם מעכבי קולטן EP3 של פרוסטגלנדין, רכיבים כימיים שסונתזו לאחרונה ותמציות יעילות מהרפואה הסינית המסורתית.
