דפטומיצין 103060-53-3 למחלות זיהומיות
פרטי מוצר
| שֵׁם | דפטומיצין |
| מספר CAS | 103060-53-3 |
| נוסחה מולקולרית | C72H101N17O26 |
| משקל מולקולרי | 1620.67 |
| מספר EINECS | 600-389-2 |
| נקודת התכה | 202-204 מעלות צלזיוס |
| נקודת רתיחה | 2078.2±65.0 מעלות צלזיוס (צפוי) |
| צְפִיפוּת | 1.45±0.1 גרם/סמ"ק (צפוי) |
| נקודת הבזק | 87 ℃ |
| תנאי אחסון | אטום במקום יבש, יש לאחסן במקפיא, מתחת ל-20°C- |
| מְסִיסוּת | מתנול: מסיס 5 מ"ג/מ"ל |
| מקדם חומציות | (pKa) 4.00±0.10 (צפוי) |
| טוֹפֶס | אֲבָקָה |
| צֶבַע | חסר צבע עד צהוב קלוש |
מילים נרדפות
N-[N-(1-אוקסודציל)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ציקלו[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-מתיל-L-Glu-]-4-(2-אמינופניל)-4-אוקסו-L-Abu-];N-[N-דקנויל-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-ציקלו[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-מתיל-L-Glu-]-3-(2-אמינובנזויל)-L-Ala-];N-(1-אוקסוד אציל)-L-טריפטופיל-D-אספארגיניל-L-α-אספרטיל-L-תראונילגליציל-L-אורניתיניל-L-α-אספרטיל-D-אלניל-L-α-אספרטילגליציל-D-סריל-(3R)-3-מתיל-L-α-גלוטמיל-α,2-דיאמינו-γ-אוקסו-בנזנבוטאנואיתחומצה(13-4)לקטון;דאפטומיצין;דאפצין;דאפטומיצין,>=99%;תמיסת דאפטומיצין מוכנה;דאפטומיצין(LY146032)
תֵאוּר
האנטיביוטיקה דפטומיצין היא אנטיביוטיקה ליפופפטידית ציקלית בעלת מבנה חדש המופקת מציר התסיסה של סטרפטומיצס (S. reseosporus), אשר מעכבת את הביוסינתזה של פפטידוגליקן בדופן התא של חיידקים על ידי הפרעה להובלת חומצות אמינו בקרום התא. שינוי תכונות הממברנה הציטופלזמית יכול לשבש את תפקוד הממברנה החיידקית במספר דרכים ולהרוג במהירות חיידקים גראם-חיוביים. בנוסף ליכולתה לפעול על רוב החיידקים הגראם-חיוביים הרלוונטיים קלינית, דפטומיצין חשוב יותר עבור זנים מבודדים שהראו עמידות למתיצילין, ונקומיצין ולינזוליד במבחנה. יש לה פעילות חזקה, ולתכונה זו השלכות קליניות חשובות מאוד עבור חולים נגועים במצב קריטי. דלקת ריאות אאוזינופילית היא מחלה נדירה וקשה מאוד עם תסמינים הכוללים חום, שיעול, קוצר נשימה וקשיי נשימה.
אפקט אנטיבקטריאלי
לדפטומיצין פעילות בקטריוסטטית טובה כנגד חיידקים שונים עמידים לאנטיביוטיקה, כגון MIC=0.06-0.5 מיקרוגרם/מ"ל עבור סטפילוקוקוס אאורוס עמיד למתיצילין (MRSA), וסטפילוקוקוס אאורוס עמיד למתיצילין (MRSA). MIC=0.0625～1 מיקרוגרם/מ"ל עבור חיידקים, MIC=0.12～0.5 מיקרוגרם/מ"ל עבור סטפילוקוקוס אפידרמידיס עמיד לאוקסצילין, MIC=2.5 מיקרוגרם/מ"ל עבור אנטרוקוקוס עמיד מאוד לאנטיביוטיקה אמינוגליקוזידית, MIC=2.5 מיקרוגרם/מ"ל עבור GmrBIa. ה-MIC של אנטרוקוקוס הוא 0.5～1 מיקרוגרם/מ"ל, ו-MIC של אנטרוקוקוס עמיד לאנטיביוטיקה גליקופפטידית הוא 1～2 מיקרוגרם/מ"ל.
