קספופונגין לזיהומים אנטי פטרייתיים
פירוט המוצר
| שֵׁם | קספופונגין |
| מספר CAS | 162808-62-0 |
| נוסחה מולקולרית | C52H88N10O15 |
| משקל מולקולרי | 1093.31 |
| מספר EINECS | 1806241-263-5 |
| נקודת רתיחה | 1408.1±65.0 מעלות צלזיוס (חזוי) |
| צְפִיפוּת | 1.36±0.1 גרם/סמ"ק (חזוי) |
| מקדם חומציות | (pKa) 9.86±0.26 (חזוי) |
מילים נרדפות
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPORFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-diMethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy- L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
מאפיינים כימיים
Caspofungin היה האכינוקנדין הראשון שאושר לטיפול בזיהומים פטרייתיים פולשניים.ניסויים במבחנה וב-in vivo אישרו כי לקספופונגין פעילות אנטיבקטריאלית טובה נגד פתוגנים אופורטוניסטיים חשובים - קנדידה ואספרגילוס.Caspofungin יכול לשבור את דופן התא על ידי עיכוב הסינתזה של 1,3-β-glucan.מבחינה קלינית, לקספופונגין יש השפעה טובה על הטיפול בקנדידיזיס ואספרגילוזיס שונים.
השפעה
(1,3)-D-glucan synthase הוא מרכיב מפתח בסינתזה של דופן תאים פטרייתי, וקספופונגין יכול להפעיל אפקט אנטי פטרייתי על ידי עיכוב לא תחרותי של אנזים זה.לאחר מתן תוך ורידי, ריכוז התרופה בפלזמה יורד במהירות עקב פיזור הרקמה, ולאחר מכן שחרור הדרגתי של התרופה מהרקמה.חילוף החומרים של קספופונגין עלה עם עליית המינון והיה קשור למינון בזמן עד למצב יציב עם מנות מרובות.לכן, על מנת להגיע לרמות טיפוליות אפקטיביות ולהימנע מהצטברות תרופות, יש לתת מנת טעינה ראשונה ולאחריה מנת תחזוקה.בעת שימוש במקביל במשרצי ציטוכרום p4503A4, כגון ריפמפיצין, קרבמזפין, דקסמתזון, פניטואין וכדומה, מומלץ להעלות את מינון התחזוקה של קספופונגין.
אינדיקציות
התוויות המאושרות על ידי ה-FDA עבור caspofungin כוללות: 1. חום עם נויטרופניה: מוגדר כ: חום מעל 38 מעלות צלזיוס עם ספירת נויטרופילים מוחלטת (ANC) ≤500/ml, או עם ANC ≤1000/ml וצפוי שניתן להפחית אותו. עד מתחת ל-500/מ"ל.על פי המלצת האגודה למחלות זיהומיות של אמריקה (IDSA), למרות שחולים עם חום מתמשך ונויטרופניה טופלו באנטיביוטיקה רחבת טווח, עדיין מומלץ לחולים בסיכון גבוה להשתמש בטיפול אנטי פטרייתי אמפירי, כולל קספופונגין ותרופות אחרות נגד פטריות. ..2. קנדידה פולשנית: IDSA ממליצה על אכינוקנדינים (כגון קספופונגין) כתרופה המועדפת לקנדידמיה.זה יכול לשמש גם לטיפול במורסות תוך בטניות, דלקת צפק וזיהומים בחזה הנגרמים על ידי זיהום קנדידה.3. קנדידה בוושט: ניתן להשתמש בקספופונגין לטיפול בקנדידאזיס בוושט בחולים עם עמידה או אי סבילות לטיפולים אחרים.מספר מחקרים מצאו כי ההשפעה הטיפולית של קספופונגין דומה לזו של פלוקונאזול.4. אספרגילוזיס פולשני: Caspofungin אושרה לטיפול באספרגילוזיס פולשני בחולים עם אי סבילות, עמידות וחוסר יעילות של התרופה האנטי-פטרייתית העיקרית, voriconazole.עם זאת, אכינוקנדין אינו מומלץ כטיפול קו ראשון.
