Caspofungin לזיהומים נגד פטריות
פירוט מוצר
| שֵׁם | Caspofungin |
| מספר CAS | 162808-62-0 |
| פורמולה מולקולרית | C52H88N10O15 |
| משקל מולקולרי | 1093.31 |
| מספר EINECS | 1806241-263-5 |
| נקודת רתיחה | 1408.1 ± 65.0 מעלות צלזיוס (חזוי) |
| צְפִיפוּת | 1.36 ± 0.1 גרם/ס"מ 3 (חזוי) |
| מקדם חומציות | (PKA) 9.86 ± 0.26 (חזוי) |
מילים נרדפות
CS-1171; caspofungine; caspofungin; casporfungin; pneumocandinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoethyl) amino] -n2- (10,12-dimethyl -1-oxotetradecyl) -4-hydroxy-l-ornithine] -5-[(3r) -3-hydroxy-l-ornithine]-; caspofunginmk-0991; Aids058650; Aids-058650
תכונות כימיות
Caspofungin היה האכינוקנדין הראשון שאושר לטיפול בזיהומים פטרייתיים פולשניים. ניסויים במבחנה וב- vivo אישרו כי לקספופונגיין יש פעילות אנטיבקטריאלית טובה כנגד פתוגנים אופורטוניסטיים חשובים-קנדידה ואספרגילוס. Caspofungin יכול לקרוע את דופן התא על ידי עיכוב הסינתזה של 1,3-ß-glucan. מבחינה קלינית, ל- Caspofungin השפעה טובה על הטיפול בקנדידיזיס ואספרגילוזיס שונים.
אֵפֶקְט
(1,3) -D-Glucan Synthase הוא מרכיב מרכזי בסינתזת דופן התאים הפטרייתיים, ו- caspofungin יכול להפעיל אפקט נגד פטריות על ידי מעכב אנזים זה שאינו תחרותי. לאחר מתן תוך ורידי, ריכוז התרופה בפלזמה יורד במהירות בגלל התפלגות הרקמות, ואחריו שחרור מחדש הדרגתי של התרופה מהרקמה. חילוף החומרים של caspofungin גדל עם הגדלת המינון והיה קשור למינון בזמן למצב יציב עם מינונים מרובים. לפיכך, על מנת להשיג רמות טיפוליות יעילות ולהימנע מהצטברות תרופות, יש לתת מינון טעינה ראשון ואחריו מינון תחזוקה. בעת שימוש בציטוכרום P4503A4 מעורר בו זמנית, כמו ריפמפיצין, קרבמזפין, דקסמטזון, פניטואין וכו ', מומלץ להגדיל את מינון התחזוקה של caspofungin.
אינדיקציות
אינדיקציות שאושרו על ידי ה- FDA לקאספופונגין כוללות: 1. חום עם נויטרופניה: מוגדר כ: חום> 38 מעלות צלזיוס עם ספירת נויטרופיל מוחלטת (ANC) ≤500/ml, או עם ANC ≤1000/ml והוא ניבוי שניתן להפחית אותו מתחת ל 500/ml. על פי המלצת אגודת המחלות הזיהומיות של אמריקה (IDSA), אף על פי שחולים עם חום מתמשך ונויטרופניה טופלו באנטיביוטיקה רחבה-ספקטרום, עדיין מומלצים חולים בסיכון גבוה להשתמש בטיפול אנטי-פטרייתי אמפירי, כולל Caspofungin ותרופות נגד פטריות אחרות. ו 2. זה יכול לשמש גם לטיפול במורסים תוך בטני, דלקת הצפק וזיהומים בחזה הנגרמים כתוצאה מזיהום בקנדידה. 3. מספר מחקרים מצאו כי ההשפעה הטיפולית של caspofungin דומה לזו של פלוקונאזול. 4. עם זאת, Echinocandin אינו מומלץ כטיפול קו ראשון.
