קספופונגין לזיהומים אנטי פטרייתיים
פרטי מוצר
| שֵׁם | קספופונגין |
| מספר CAS | 162808-62-0 |
| נוסחה מולקולרית | C52H88N10O15 |
| משקל מולקולרי | 1093.31 |
| מספר EINECS | 1806241-263-5 |
| נקודת רתיחה | 1408.1±65.0 מעלות צלזיוס (צפוי) |
| צְפִיפוּת | 1.36±0.1 גרם/סמ"ק (צפוי) |
| מקדם חומציות | (pKa) 9.86±0.26 (צפוי) |
מילים נרדפות
CS-1171;קספופונגין;קספופונגין;קספורפונגין;פנאומוקנדיןB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aמינואתיל)aמינו]-N2-(10,12-דימתיל-1-אוקסוטטראדציל)-4-הידרוקסי-L-אורניטין]-5-[(3R)-3-הידרוקסי-L-אורניטין]-;קספופונגיןMK-0991;איידס058650;איידס-058650
תכונות כימיות
קספופונגין היה האכינוקנדין הראשון שאושר לטיפול בזיהומים פטרייתיים פולשניים. ניסויים במבחנה ובחי אישרו כי לקספופונגין פעילות אנטיבקטריאלית טובה כנגד פתוגנים אופורטוניסטיים חשובים - קנדידה ואספרגילוס. קספופונגין יכול לקרוע את דופן התא על ידי עיכוב הסינתזה של 1,3-β-גלוקן. מבחינה קלינית, לקספופונגין יש השפעה טובה על הטיפול בקנדידה ואספרגילוזיס שונים.
אֵפֶקְט
סינתאז (1,3)-D-גלוקן הוא מרכיב מפתח בסינתזת דופן תא פטרייתי, וקספופונגין יכול להפעיל אפקט אנטי-פטרייתי על ידי עיכוב לא תחרותי של אנזים זה. לאחר מתן תוך ורידי, ריכוז התרופה בפלזמה יורד במהירות עקב פיזור ברקמות, ולאחר מכן שחרור חוזר הדרגתי של התרופה מהרקמה. מטבוליזם של קספופונגין גדל עם הגדלת המינון והיה קשור למינון בזמן עד למצב יציב עם מינונים מרובים. לכן, על מנת להשיג רמות טיפוליות יעילות ולמנוע הצטברות של התרופה, יש לתת מנת טעינה ראשונה ולאחריה מנת תחזוקה. בעת שימוש בו זמנית במשרי ציטוכרום p4503A4, כגון ריפמפיצין, קרבמזפין, דקסמתזון, פניטואין וכו', מומלץ להגדיל את מינון התחזוקה של קספופונגין.
אינדיקציות
האינדיקציות שאושרו על ידי ה-FDA עבור קספופונגין כוללות: 1. חום עם נויטרופניה: מוגדר כ: חום >38°C עם ספירת נויטרופילים מוחלטת (ANC) ≤500/מ"ל, או עם ANC ≤1000/מ"ל וההערכה היא שניתן יהיה להפחית אותו מתחת ל-500/מ"ל. על פי המלצת האגודה למחלות זיהומיות של אמריקה (IDSA), למרות שחולים עם חום מתמשך ונויטרופניה טופלו באנטיביוטיקה רחבת טווח, חולים בסיכון גבוה עדיין מומלץ להשתמש בטיפול אנטי-פטרייתי אמפירי, כולל קספופונגין ותרופות אנטי-פטרייתיות אחרות. 2. קנדידה פולשנית: IDSA ממליצה על אכינוקנדינים (כגון קספופונגין) כתרופת הבחירה לקנדיממיה. ניתן להשתמש בו גם לטיפול באבצסות תוך-בטניות, דלקת הצפק וזיהומים בחזה הנגרמים מזיהום קנדידה. 3. קנדידה בוושט: ניתן להשתמש בקספופונגין לטיפול בקנדידמיה בוושט בחולים עמידים או עם חוסר סבילות לטיפולים אחרים. מספר מחקרים מצאו כי ההשפעה הטיפולית של קספופונגין דומה לזו של פלוקונאזול. 4. אספרגילוזיס פולשנית: קספופונגין אושר לטיפול באספרגילוזיס פולשנית בחולים עם אי סבילות, עמידות וחוסר יעילות לתרופה האנטי-פטרייתית העיקרית, ווריקונאזול. עם זאת, אכינוקנדין אינו מומלץ כטיפול קו ראשון.
