Vardenafil dihydrochloride טיפול בתפקוד לזיקפה 224785-91-5
פירוט מוצר
| שֵׁם | Vardenafil dihydrochloride |
| מספר CAS | 224785-90-4 |
| פורמולה מולקולרית | C23H32N6O4S |
| משקל מולקולרי | 488.6 |
| מספר EINECS | 607-088-5 |
| נקודת התכה | 230-235 מעלות צלזיוס |
| צְפִיפוּת | 1.37 |
| מצב אחסון | אטום ביבשה, מאחסן במקפיא, מתחת ל -20 מעלות צלזיוס |
| טוֹפֶס | אֲבָקָה |
| צֶבַע | לָבָן |
| מקדם חומציות | (PKA) 9.86 ± 0.20 (חזוי) |
מילים נרדפות
Vardenafil (SobityTopatentfree); Vardenafilhydrochloridetrihydrate (נושא נבדק ללא); 2- (2-ethoxy-5- (4-ethylpiperazin-1-yl-1-sulfonyl) phenyl) -5-methyl-7-propyly-3h-imidazo (5,1--t) (5,1,4-4); Vardenafilhydrochloridetrihydrate99%; Vardenafilhydrochloridetrihydrate CAS#224785-90-4 forsale; יצרנים SupplybestQualityVardenafilhydrochloridetrihydrate224785-90-4casno.224785-90-4; fadinaf; 1-[3- (1,4-dihydro-5- מתיל-4-אוקסו-7-פרופילימידאזו [5,1-F] [1,2,4] טריאזין-2-איל) -4-אתוקסיפניל] סולפוניל] -4-אתיל-פיפראזינהידרוכלורידידרייד
השפעה פרמקולוגית
פעולה פרמקולוגית
תרופה זו היא מעכב פוספודיאסטרז מסוג 5 (PDE5). מתן דרך הפה של תרופה זו יכול לשפר ביעילות את איכות ומשך הזקפה, ולשפר את אחוזי ההצלחה של חיי המין בקרב חולים גברים עם זיקפה. התחלה ותחזוקה של זקפת פין קשורים להרפיה של תאי שריר חלקים של Cavernosal, ומונופוספט גואנוזין מחזורי (CGMP) הוא מתווך להרפיה של תאי שריר חלק של הקברנוזל. תרופה זו מונעת את הפירוק של CGMP על ידי עיכוב פוספודיאסטרז מסוג 5, ובכך גורם להצטברות CGMP, הרפיה של השריר החלק של הקורפוס Cavernosum והקמת הפין. בהשוואה לפוספודיאסטרז איזוזימים 1, 2, 3, 4 ו- 6, לתרופה זו יש סלקטיביות גבוהה לפוספודיאסטרז מסוג 5. נתונים מסוימים מראים כי הסלקטיביות וההשפעה המעכבת שלה על פוספודיאסטרז מסוג 5 טובים יותר מעכבי פוספודיאסטרז אחרים מסוג 5. מעכבי סוג פוספודיאסטרז הם מעטים.
תכונות ויישומים רפואיים
1. כאשר משתמשים בהם יחד עם מעכבי CYP 3A4 (כמו ריטונאוויר, אינדינאוויר, סאקווינאוויר, קטוקונזול, itraconazole, erythromycin וכו '), זה יכול לעכב את חילוף החומרים של תרופה זו בכבד, הוא מגדיל את ריכוז הפלזמה, מאריך את מחצית החזקה של חזהו של חומצה, ומגדיל את השינויים, ומגדיל את השינויים, ומגדיל את השינוי (Visulis grisions and the Visual and Thans, כאב ראש, שטיפת פנים, פריפיזם). יש להימנע מתרופה זו בשילוב עם ריטונאוויר ואינדינביר. כאשר משתמשים בו בשילוב עם אריתרומיצין, קטוקונזול ואטרקונזול, המינון המרבי של תרופה זו לא אמור לעלות על 5 מ"ג, והמינון של קטוקונזול ואטרקונזול לא אמור לעלות על 200 מ"ג.
2. חולים הנוטלים חנקות או קבלת טיפול בתורם תחמוצת החנקן צריכים להימנע משימוש בתרופה זו בשילוב. מנגנון הפעולה שלו הוא להגדיל עוד יותר אתריכוז CGMP, וכתוצאה מכך השפעה מוגברת נגד יתר לחץ דם ועלייה בקצב הלב. כאשר משתמשים בהם יחד עם חוסמי קולטנים α, זה יכול לשפר את ההשפעה נגד יתר לחץ דם ולהוביל ליתר לחץ דם. לפיכך, השימוש בתרופה זו אסור על מי שמשתמש בחוסמי קולטנים α. תזונה בינונית-שומן (30% מקלוריות השומן) לא הייתה השפעה משמעותית על הפרמקוקינטיקה של מינון אוראלי יחיד של 20 מ"ג מתרופה זו, ותזונה עשירה בשומן (יותר מ- 55% מהקלוריות השומן) יכולה להאריך את זמן השיא של תרופה זו ולהפחית את ריכוז הדם של תרופה זו השיא הוא כ- 18%.
פרמקוקינטיקה
הוא נספג במהירות לאחר מתן דרך הפה, הזמינות הביולוגית המוחלטת של הטבליה דרך הפה היא 15%, והזמן הממוצע לשיא הוא 1 שעות (0.5-2 שעות). תמיסה דרך הפה 10 מג או 20 מג, זמן השיא הממוצע הוא 0.9H ו- 0.7H, ריכוז השיא הממוצע בפלזמה הוא 9 מיקרוגרם/ליטר ו 21 מיקרוגרם/ליטר, בהתאמה, ומשך אפקט התרופה יכול להגיע ל- 1H. שיעור הכריכה של חלבון של תרופה זו הוא כ 95%. 1.5 שעות לאחר מינון אוראלי יחיד של 20 מ"ג, תכולת התרופה בזרע היא 0.00018% מהמינון. התרופה מטבוליזת בעיקר בכבד על ידי ציטוכרום P450 (CYP) 3A4, וכמות קטנה מטבוליזת על ידי איזואנזימים CYP 3A5 ו- CYP 2C9. המטבוליט העיקרי הוא M1 שנוצר על ידי דתילציה של מבנה הפייפרזין של תרופה זו. ל- M1 יש גם השפעה של עיכוב פוספודיאסטרז 5 (כ -7% מהיעילות הכוללת), וריכוז הדם שלו הוא כ 26% מריכוז הדם של האב. , וניתן לחילוף חומרים עוד יותר. שיעורי ההפרשה של תרופות בצורה של מטבוליטים בצואה ובשתן הם בערך 91% עד 95% ו -2% עד 6% בהתאמה. שיעור הסילוק הכולל הוא 56 ליטר לשעה, ומחצית החיים של מתחם ההורה ו- M1 הם שניהם בערך 4 עד 5 שעות.
