אבקת פפטיד ליופיליזציה בטוהר גבוה של 99% טירזפטיד, 60 מ"ג לבקבוקון, לטיפול בסוכרת וירידה במשקל
פרטי מוצר
| שֵׁם | אבקת הזרקת טירזפטיד |
| טוֹהַר | 99% |
| הוֹפָעָה | אבקה ליופיליזית לבנה |
| מִנהָל | הזרקה תת עורית |
| גוֹדֶל | 10 מ"ג, 15 מ"ג, 20 מ"ג, 30 מ"ג, 60 מ"ג |
| מַיִם | 3.0% |
| יתרונות | טיפול בסוכרת, ירידה במשקל |
תֵאוּר
אבקה ליופילית של טירזפטיד (60 מ"ג)
טירזפטיד (LY3298176) הוא האגוניסט הראשון בעל פעולה כפולה המכוון הן לקולטני GIP (פוליפפטיד אינסולינוטרופי תלוי גלוקוז) והן לקולטני GLP-1 (פפטיד דמוי גלוקגון 1). הוא קיבל את אישור ה-FDA האמריקאי במאי 2022 לטיפול בסוכרת מסוג 2 (T2DM) כתוספת לתזונה ופעילות גופנית.
מוצר זה מסופק כאבקה סטרילית שעברה ליופיליזציה (מיובשת בהקפאה) של 60 מ"ג בבקבוקונים, אותם יש להשרות מחדש עם מים בקטריוסטטיים לפני מתן. בהשוואה לאגוניסטים בודדים של קולטן GLP-1 כגון סמגלוטיד או דולגלוטיד, טירזפטיד מפגין יעילות עדיפה בשיפור ויסות הגלוקוז בדם, הגברת הרגישות לאינסולין ותמיכה בירידה משמעותית במשקל. יתרונות אלה מיוחסים למנגנון הפעולה הסינרגטי שלו באמצעות קולטן כפול.
יתרונות עיקריים
שליטה גליקמית
- מגרה הפרשת אינסולין באופן תלוי גלוקוז
- מפחית את הפרשת הגלוקגון, ובכך מוריד ביעילות את רמות הגלוקוז בדם.
- מחקה את ההשפעות המטבוליות המשולבות של GIP ו-GLP-1
ניהול משקל
- מקדם תחושת שובע ומפחית צריכת קלוריות
- ירידה משמעותית ומתמשכת במשקל הודגמה במחקרים קליניים
בריאות הלב וכלי הדם
- נתונים ראשוניים מצביעים על הפחתה פוטנציאלית בסיכון הקרדיווסקולרי בחולים עם סוכרת סוג 2
שימוש ומינון
- יש להשרות אבקה ליופילית של טירזפטיד (60 מ"ג) עם מים בקטריוסטטיים לפני השימוש. מתן התרופה מתבצע באמצעות הזרקה תת עורית, בדרך כלל פעם בשבוע באותו יום בכל שבוע.
סוכרת מסוג 2
- מינון התחלתי: 2.5 מ"ג פעם בשבוע
- טיטרציה: הגדלה כל 4 שבועות לפי הנסבלות
- (→ 5 מ"ג → 7.5 מ"ג → 10 מ"ג → 12.5 מ"ג → 15 מ"ג → 20 מ"ג → 30 מ"ג → 45 מ"ג → עד 60 מ"ג)
- מינון נפוץ: 10-30 מ"ג לשבוע
- מינון מקסימלי: 60 מ"ג לשבוע
השמנת יתר / ניהול משקל
- מינון התחלתי: 2.5 מ"ג פעם בשבוע
- טיטרציה: העלאת מינון הדרגתית בהתאם לנסבלות
- (2.5 → 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 → 20 → 30 → 45 → 60 מ"ג)
- מינון נפוץ: 30-60 מ"ג לשבוע
- מינון מקסימלי: 60 מ"ג לשבוע
השוואת מינון מומלצת
| סִימָן | מינון התחלתי | לוח זמנים לטיטרציה | מינון נפוץ | מינון מקסימלי | תֶדֶר |
|---|---|---|---|---|---|
| סוכרת מסוג 2 | 2.5 מ"ג לשבוע | להגדיל כל 4 שבועות (→ 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 → 20 → 30 → 45 → 60) | 10-30 מ"ג לשבוע | 60 מ"ג שבועי | פעם בשבוע |
| השמנת יתר / ירידה במשקל | 2.5 מ"ג לשבוע | הגדלה בהתאם לסבילות (2.5 → 5 → 7.5 → 10 → 12.5 → 15 → 20 → 30 → 45 → 60) | 30-60 מ"ג לשבוע | 60 מ"ג שבועי | פעם בשבוע |
פֶּתֶק:יש לוודא שכל מנה קודמת נסבלת היטב לפני הגדלת התרופה.
תגובות שליליות אפשריות
- מערכת העיכול: בחילות, הקאות, שלשולים ואי נוחות בבטן (בדרך כלל במהלך תחילת הטיפול)
- היפוגליקמיה: סיכון נמוך בדרך כלל, אך מוגבר בשילוב עם תרופות אחרות נגד סוכרת
- תגובות באתר ההזרקה: אדמומיות, גירוד, נפיחות או כאב קל באתר ההזרקה
- דלקת לבלב: נדירה אך אפשרית; יש לעקוב אחר כאבי בטן מתמשכים
- השפעות על הכליות: ייתכן שיהיה צורך בניטור תפקודי הכליות אצל אנשים מסוימים.
פרמקוקינטיקה
- זמן מחצית חיים: בערך שבוע אחד
- תדירות מינון: תומך במתן נוח פעם בשבוע
תַקצִיר
אבקה ליופילית של טירזפטיד 60 מ"ג מייצגת התקדמות טיפולית מהדור הבא, המשלבת שליטה גליקמית חזקה עם יעילות יוצאת דופן בירידה במשקל ופוטנציאל להגנה קרדיווסקולרית.
עם לוח זמנים של טיטרציה הדרגתית (2.5 מ"ג → עד 60 מ"ג), הוא מאפשר סבילות משופרת וגמישות לטיפול אישי. מתן התרופה פעם בשבוע משפר את ההיענות לטיפול, מה שהופך אותה לאפשרות חדשנית ויעילה לניהול סוכרת מסוג 2 והשמנת יתר במסגרות קליניות ומחקריות מתקדמות.
