Tadalafil 171596-29-5 לטיפול בתפקוד הזקפה אצל גברים
פירוט מוצר
| שֵׁם | טדלפיל |
| מספר CAS | 171596-29-5 |
| פורמולה מולקולרית | C22H19N3O4 |
| משקל מולקולרי | 389.4 |
| מספר EINECS | 687-782-2 |
| סיבוב ספציפי | D20+71.0 ° |
| צְפִיפוּת | 1.51 ± 0.1 גרם/ס"מ 3 (חזוי) |
| מצב אחסון | 2-8 מעלות צלזיוס |
| טוֹפֶס | אֲבָקָה |
| מקדם חומציות | (PKA) 16.68 ± 0.40 (חזוי) |
| מסיסות מים | DMSO: מסיס 20 מג/מ"ל, |
מילים נרדפות
טדלפיל; סיאליס; IC 351; (6R, 12AR) -6- (בנזו [D] [1,3] Dioxol-5-yl) -2-מתיל-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] Pyrido; GF 196960; ICOS 351;
השפעה פרמקולוגית
לטדלפיל (Tadalafil, Tadalafil) יש נוסחה מולקולרית של C22H19N3O4 ומשקל מולקולרי של 389.4. הוא נמצא בשימוש נרחב לטיפול בתפקוד לזיקפה גברים מאז 2003, עם שם המסחר סיאליס (Cialis). ביוני 2009 אישר ה- FDA את טדלפיל בארצות הברית לטיפול בחולים עם יתר לחץ דם עורקי ריאתי (PAH) תחת שם המסחר Adcirca. טדלפיל הוצג בשנת 2003 כתרופה לטיפול ב- ED. זה נכנס לתוקף 30 דקות לאחר הטיפול, אך ההשפעה הטובה ביותר שלו היא שעתיים לאחר הופעת הפעולה, וההשפעה יכולה להימשך במשך 36 שעות, והשפעתו אינה מושפעת ממזון. המינון של טדלפיל הוא 10 או 20 מ"ג, המינון הראשוני המומלץ הוא 10 מ"ג והמינון מותאם על פי תגובתו של המטופל ותגובות לוואי. מחקרים שקדמו לשוק הראו כי לאחר מתן דרך הפה של 10 או 20 מ"ג של Tadalafil למשך 12 שבועות, השיעורים האפקטיביים הם 67% ו- 81% בהתאמה. מחקרים רבים הראו כי לתדלפיל יש יעילות טובה יותר בטיפול ב- ED.
תפקוד זיקפה: Tadalafil הוא פוספודיאסטרז סלקטיבי מסוג 5 (PDE5) כמו סילדנאפיל, אך המבנה שלו שונה מהאחרון, ותזונה עתירת שומן אינה מפריעה לספיגתו. בפעולה של גירוי מיני, סינתז תחמוצת החנקן (NOS) בקצות עצב הפין ותאי האנדותל כלי הדם מזרז את הסינתזה של תחמוצת החנקן (NO) מהמצע l-arginine. אף לא מפעיל את גואנילט ציקלאז, הממירה טריפוספט גואנוזין למונופוספט גואנוזין מחזורי (CGMP), ובכך מפעיל גואנוזין מונופוספט מחזורי תלוי חלבון קינאז, וכתוצאה מכך ירידה בריכוז של יוני אריטה בתאי מרדק חלק, הגורם לזרם שיק של שיק. פוספודיאסטרז סוג 5 (PDE5) משפיל את CGMP למוצרים לא פעילים, מה שהופך את הפין למצב חלש. Tadalafil מעכב את השפלה של PDE5, מה שמוביל להצטברות CGMP, המרגיע את השריר החלק של הקורפוס Cavernosum, מה שמוביל לזקפת פין. מכיוון שחנקות אינן תורמים, שימוש משולב עם Tadalafil יגדיל משמעותית את רמת ה- CGMP ויוביל ליתר לחץ דם קשה. לפיכך, השימוש המשולב של השניים הוא התווית נגד תרגול קליני.
Tadalafil עובד על ידי עיכוב PDEs. GMP מושפל, ולכן שימוש משולב עם חנקות עלול לגרום לירידה קיצונית בלחץ הדם ולהגדיל את הסיכון לסינקופ. CY3PA4 גורמים יפחיתו את הזמינות הביולוגית של טדנאפיל, ואת השילוב עם ריפמפיצין, צימטידין, אריתרומיצין, קלריתרומיצין, איטרקון, קטוקון ומעכבי פרוטאז HVI עשויים להגדיל את ריכוז הדם של התרופה. עד כה, אין דיווחים כי הפרמטרים הפרמקוקינטיים של מוצר זה מושפעים מתזונה ואלכוהול.
