טדלפיל 171596-29-5 לטיפול בבעיות זיקפה אצל גברים
פרטי מוצר
| שֵׁם | טדלפיל |
| מספר CAS | 171596-29-5 |
| נוסחה מולקולרית | C22H19N3O4 |
| משקל מולקולרי | 389.4 |
| מספר EINECS | 687-782-2 |
| סיבוב ספציפי | D20+71.0° |
| צְפִיפוּת | 1.51±0.1 גרם/סמ"ק (צפוי) |
| תנאי אחסון | 2-8 מעלות צלזיוס |
| טוֹפֶס | אֲבָקָה |
| מקדם חומציות | (pKa) 16.68±0.40 (צפוי) |
| מסיסות במים | DMSO: מסיס 20 מ"ג/מ"ל, |
מילים נרדפות
טדלפיל; סיאליס; IC 351;(6R,12AR)-6-(בנזו[d][1,3]דיאוקסול-5-יל)-2-מתיל-2,3,12,12a-טטרהידרופיראזינו[1',2':1,6]פירידו;GF 196960;ICOS 351;טילדנפיל;
השפעה פרמקולוגית
לטדלפיל (Tadalafil, Tadalafil) נוסחה מולקולרית של C22H19N3O4 ומשקל מולקולרי של 389.4. הוא נמצא בשימוש נרחב לטיפול בבעיות זיקפה גבריות מאז 2003, תחת השם המסחרי Cialis (Cialis). ביוני 2009, אישר ה-FDA את טדלפיל בארצות הברית לטיפול בחולים עם יתר לחץ דם ריאתי עורקי (PAH) תחת השם המסחרי Adcirca. טדלפיל הוצג בשנת 2003 כתרופה לטיפול ב-ED. הוא מתחיל לפעול 30 דקות לאחר מתן התרופה, אך ההשפעה הטובה ביותר שלו היא שעתיים מתחילת הפעולה, וההשפעה יכולה להימשך 36 שעות, והשפעתו אינה מושפעת ממזון. מינון הטדלפיל הוא 10 או 20 מ"ג, המינון ההתחלתי המומלץ הוא 10 מ"ג, והמינון מותאם בהתאם לתגובת המטופל ולתגובות שליליות. מחקרים טרום-שיווקיים הראו כי לאחר מתן פומי של 10 או 20 מ"ג טדלפיל למשך 12 שבועות, שיעורי האפקטיביות הם 67% ו-81%, בהתאמה. מחקרים רבים הראו כי לטדלפיל יעילות טובה יותר בטיפול בהפרעות ED.
אין אונות: טדלפיל הוא פוספודיאסטראז סלקטיבי מסוג 5 (PDE5) בדומה לסילדנפיל, אך מבנהו שונה מהאחרון, ותזונה עתירת שומן אינה מפריעה לספיגתו. תחת פעולת גירוי מיני, סינתאז תחמוצת החנקן (NOS) בקצות העצבים של הפין ובתאי אנדותל כלי הדם מזרז את הסינתזה של תחמוצת החנקן (NO) מהסובסטרט L-ארגינין. NO מפעיל גואנילט ציקלאז, אשר ממיר גואנוזין טריפוספט לגואנוזין מונופוספט מחזורי (cGMP), ובכך מפעיל חלבון קינאז תלוי גואנוזין מונופוספט מחזורי, וכתוצאה מכך מופחת ריכוז יוני הסידן בתאי שריר חלק, מה שגורם לזקפה בקורפוס הקברנוסום. טדלפיל מעכב את פירוק PDE5, מה שמוביל להצטברות של cGMP, אשר מרפה את השריר החלק של קורפוס הקברנוסום, מה שמוביל לזקפה של הפין. מכיוון שלא נותנים ניטרטים תרומה, שימוש משולב עם טדלפיל יגדיל משמעותית את רמת ה-cGMP ויוביל להיפוטנסיה חמורה. לכן, השימוש המשולב בשני התרופות הוא התווית נגד בפועל הקליני.
טדלפיל פועל על ידי עיכוב PDES. GMP מתפרק, ולכן שימוש משולב עם ניטרטים עלול לגרום לירידה קיצונית בלחץ הדם ולהגביר את הסיכון לעילפון. מעוררי CY3PA4 יפחיתו את הזמינות הביולוגית של טדלפיל, והשילוב עם ריפמפיצין, צימטידין, אריתרומיצין, קלריתרומיצין, איטרקון, קטוקון ומעכבי פרוטאז HVI עשוי להגביר את ה-. יש להתאים את ריכוז התרופה בדם. עד כה, אין דיווחים לפיהם הפרמקוקינטיקה של מוצר זה מושפעת מתזונה ואלכוהול.
