שֵׁם | Sildenafil Citrate |
מספר CAS | 171599-83-0 |
פורמולה מולקולרית | C28H38N6O11s |
משקל מולקולרי | 666.70 |
מספר EINECS | 200-659-6 |
מרק | 14,8489 |
צְפִיפוּת | 1.445G/CM3 |
מצב אחסון | 2-8 מעלות צלזיוס |
טוֹפֶס | אֲבָקָה |
צֶבַע | לָבָן |
מסיסות מים | DMSO:> 20 מג/מ"ל |
Viagra, Sildenafil Citrate; 1-[[3- (4,7-Dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1h-pyrazolo [4,3-d] pyrimidin-5-yl) -4-ethoxyphenyl] sulfonyl] -4-methylpiperazinecitratesalt; 5- [2-ethoxy-5- (4-methylpiperazin-1-yl) sulfonylphenyl] -1-methyl-3-propyl-4h-pyrazolo [5,4-e] pyrimidin-7-onecitratesalt; 1-[[3- (6,7-דיהידרו-1-מתיל-7-אוקסו-3-פרופיל-1-פירזולו [4,3-ד] פירימידין-5-איל) -4-אתוקסיפניל] סולפוניל] -4-מתיל-פיפראזין, 2-הידרוקסי-1,2,3-פרופנץ '; Sildenafilcitrate (100 מג); Sildenafilcitrate,> = 99%; sildenafilcitrate, אספקת אנשי מקצוע; 5- [2-ethoxy-5-[(4-מתיל-פיפראזין-1-איל) סולפוניל] פניל] -1,6-דיהידרו-1-מתיל-3-פרופיל-7--פיראזולו [4,3-D] פירימידין-7-אקטרטראט
פעולה פרמקולוגית
Sildenafil Citrate הוא מעכב סלקטיבי בן 5-פוספודיאסטרז המשפר את תחמוצת החנקן התלויה בחנקן, מחזורי גואנוזין מונופוספט, בתיווך ריאות ריאות על ידי עיכוב פירוק מונופוספט גואנוסין מחזורי. בנוסף להתרחבות ישירה של כלי הדם הריאתיים, הוא יכול גם למנוע או להפוך את שיפוץ כלי הדם.
תכונות ויישומים רפואיים
Sildenafil Citrate, שם מסחרי viagre, הידוע בכינויו ויאגרה, הוא מעכב גואנוזין מונופוספט מחזורי (CGMP)-מעכב פוספודיאסטרז ספציפי מסוג 5 (PDE5) שיכול לשפר את הזקפה לאחר מתן דרך הפה. Sildenafil Citrate יכול לשפר את ההשפעה של תחמוצת החנקן (NO) על ידי עיכוב הפוספודיאסטרז מסוג 5 המפרק גואנוזין מונופוספט מחזורי (CGMP) בקורפוס Cavernosum. הגדל את רמת ה- CGMP בקורפוס Cavernosum, הרפה את השריר החלק בקורפוס Cavernosum, מגדיל את זרימת הדם, מאריכים את זמן הזקפת הפין והגדיל את המוצקות. לחולי אימפוטנציה עם זיקפה. מבוגרים לוקחים 50 מ"ג בעל פה בכל פעם, עד פעם אחת ביום, ומשתמשים בו לפי הצורך כשעה לפני קיום יחסי מין. הסכום המרבי הוא 0.1 גרם בכל פעם.
מחקרי vivo
אצל כלבים מורדמים, Sildenafil Citrate משפר את תפקוד הזקפה של הפין תחת גירוי עצבי האגן על ידי מדידת לחץ תוך -קרבוני. ציטראט סילדנאפיל הפוך באופן ניכר לרגיעה מגוונת קרבמויילצ'ולין ועיכב את היווצרות הסופרוקסיד ברקמת הקברנוזל של ארנבים היפר-כולסטרולמיים. אצל חולדות Sprague-Dawley, Sildenafil משפר את תפקוד הזקפה באופן תלוי במינון זמן, כאשר התאוששות מקסימאלית מתרחשת ביום 28 במינון של 20 מ"ג/ק"ג ליום. בחולדות Sprague-Dawley, מתן סילדנאפיל הביא לשימור יחס קולגן של שרירים חלקים ושימור ביטוי CD31 ו- ENOS. אצל חולדות Sprague-Dawley, סילדנאפיל הפחית משמעותית את המדד האפופטוטי והגדיל את הזרחן של AKT ו- ENOS בהשוואה לקבוצת הביקורת.