סילדנפיל ציטראט לטיפול בבעיות זיקפה 171599-83-0
פרטי מוצר
| שֵׁם | סילדנפיל ציטרט |
| מספר CAS | 171599-83-0 |
| נוסחה מולקולרית | C28H38N6O11S |
| משקל מולקולרי | 666.70 |
| מספר EINECS | 200-659-6 |
| מרק | 14,8489 |
| צְפִיפוּת | 1.445 גרם/סמ"ק |
| תנאי אחסון | 2-8 מעלות צלזיוס |
| טוֹפֶס | אֲבָקָה |
| צֶבַע | לָבָן |
| מסיסות במים | DMSO: >20 מ"ג/מ"ל |
מילים נרדפות
ויאגרה, סילדנפיל ציטרט; 1-[[3-(4,7-דיהידרו-1-מתיל-7-אוקסו-3-פרופיל-1H-פיראזולו[4,3-ד]פירימידין-5-יל)-4-אתוקסיפניל]סולפוניל]-4-מתילפיפרזיןציטרט; 5-[2-אתוקסי-5-(4-מתילפיפרזין-1-יל)סולפונילפניל]-1-מתיל-3-פרופיל-4H-פיראזולו[5,4-e]פירימידין-7-אוןציטרט; 1-[[3-(6,7-דיהידרו-1-מתיל-7-אוקסו-3-פרופיל-1H-פיראזולו[4,3-ד]פירימידין-5-יל)-4-אתוקסיפניל]סולפוניל]-4-מתילפיפרזין,2-הידרוקסי-1,2,3-פרופנטריקרבוקסילאט; סילדנפיל ציטרט (100 מ"ג); סילדנפילציטרט, >=99%; סילדנפילציטרט, אספקה מקצועית; 5-[2-אתוקסי-5-[(4-מתיל-פיפרזין-1-יל)סולפוניל]פניל]-1,6-דיהידרו-1-מתיל-3-פרופיל-7H-פיראזולו[4,3-d]פירימידין-7-אוןציטרט
השפעה פרמקולוגית
פעולה פרמקולוגית
סילדנפיל ציטרט הוא מעכב סלקטיבי של 5-פוספודיאסטראז, אשר משפר את הרחבת כלי הדם הריאתיים התלויה בתחמוצת החנקן, בתיווך גואנוזין מונופוספט מחזורי, על ידי עיכוב הפירוק של גואנוזין מונופוספט מחזורי. בנוסף להתרחבות ישירה של כלי הדם הריאתיים, הוא יכול גם למנוע או להפוך את תהליך שיפוץ כלי הדם.
תכונות רפואיות ויישומים
סילדנפיל ציטרט, שם מסחרי ויאגרה, הידוע בכינויו ויאגרה, הוא מעכב פוספודיאסטראז מסוג 5 (PDE5) ספציפי לגואנוזין מונופוספט ציקלי (cGMP) שיכול לשפר זקפה לאחר מתן דרך הפה. סילדנפיל ציטרט יכול לשפר את ההשפעה של תחמוצת החנקן (NO) על ידי עיכוב פוספודיאסטראז מסוג 5 המפרק גואנוזין מונופוספט ציקלי (cGMP) בקורפוס הקברנוסום. מעלה את רמת ה-cGMP בקורפוס הקברנוסום, מרפה את השריר החלק בקורפוס הקברנוסום, מגבירה את זרימת הדם, מאריכה את זמן זקיפת הפין ומגבירה את מוצקותו. עבור חולי אין-אונות עם הפרעות זיקפה. מבוגרים נוטלים 50 מ"ג דרך הפה בכל פעם, עד פעם אחת ביום, ומשתמשים לפי הצורך כשעה לפני קיום יחסי מין. הכמות המקסימלית היא 0.1 גרם בכל פעם.
מחקרים in vivo
בכלבים מורדמים, סילדנפיל ציטרט משפר את תפקוד הזקפה של הפין תחת גירוי עצבי אגן על ידי מדידת לחץ תוך-חללי. סילדנפיל ציטרט הפך באופן משמעותי את הפגיעה בהרפיה המגורה על ידי קרבמוילכולין ועיכב את היווצרות הסופראוקסיד ברקמת הקברנוס של ארנבות הסובלות מהיפרכולסטרולמיה. בחולדות ספראג-דאולי, סילדנפיל משפר את תפקוד הזקפה באופן תלוי-זמן, כאשר התאוששות מקסימלית התרחשה ביום 28 במינון של 20 מ"ג/ק"ג ליום. בחולדות ספראג-דאולי, מתן סילדנפיל הביא לשימור יחס הקולגן של השריר החלק ולשימור ביטוי CD31 ו-eNOS. בחולדות ספראג-דאולי, סילדנפיל הפחית משמעותית את מדד האפופטוזיס והגביר את הזרחון של akt ו-eNOS בהשוואה לקבוצת הביקורת.
