סמגלוטיד

API של סמגלוטיד

סמגלוטיד הוא אגוניסט סינתטי ארוך טווח לקולטן GLP-1 (דמוי גלוקגון), שפותח לטיפול בסוכרת מסוג 2 ובהשמנת יתר. סמגלוטיד, שעבר שינוי מבני כדי לעמוד בפני פירוק אנזימטי ולהאריך את זמן מחצית החיים, מאפשר מתן נוח פעם בשבוע, ומשפר משמעותית את היענות המטופלים לטיפול.

שֶׁלָנוּAPI של סמגלוטידמיוצר בתהליך סינתטי לחלוטין, המבטל סיכונים הקשורים למערכות ביטוי ביולוגיות, כגון זיהום חלבון תא מארח או DNA. תהליך הייצור כולו פותח ואושר בקנה מידה של קילוגרם, ועומד בדרישות האיכות המחמירות המפורטות בהנחיות ה-FDA לשנת 2021 בנוגע להגשות ANDA לתרופות פפטידיות סינתטיות בעלות טוהר גבוה.

מנגנון הפעולה

סמגלוטיד מחקה את GLP-1 האנושי, הורמון אינקרטין הממלא תפקיד קריטי במטבוליזם של גלוקוז. הוא פועל באמצעות מספר מנגנונים סינרגטיים:

• מגרה הפרשת אינסוליןבאופן תלוי גלוקוז

• מדכא הפרשת גלוקגון, הפחתת תפוקת הגלוקוז בכבד

• מעכב את ריקון הקיבה, מה שמוביל לשיפור בבקרת גליקמית לאחר ארוחה

• מפחית תיאבון וצריכת אנרגיה, תומך בירידה במשקל

תוצאות קליניות

מחקרים קליניים מקיפים (למשל, ניסויי SUSTAIN ו-STEP) הראו כי סמגלוטיד:

• מוריד משמעותית את רמות HbA1c ואת רמות הגלוקוז בצום בפלזמה בחולי סוכרת מסוג 2

• מקדם ירידה משמעותית ומתמשכת במשקל אצל אנשים עם עודף משקל או השמנת יתר

• מפחיתה סמני סיכון קרדיווסקולריים כגון לחץ דם ודלקת

עם פרופיל בטיחות חיובי ויתרונות מטבוליים רחבים, סמגלוטיד הפך לטיפול ראשון ב-GLP-1 RA בסוכרת ובטיפול נגד השמנת יתר. גרסת ה-API שלנו שומרת על מבנה נאמנות גבוה ורמות זיהומים נמוכות (≤0.1% זיהומים לא ידועים על ידי HPLC), מה שמבטיח עקביות פרמקולוגית מעולה.