מרכיבים פרמצבטיים

אינקליסיראן נתרן

אינקליסיראן נתרן API (רכיב פעיל בתרופות) נחקר בעיקר בתחום הפרעות RNA (RNAi) וטיפולים קרדיווסקולריים. כ-siRNA דו-גדילי המכוון לגן PCSK9, הוא משמש במחקר פרה-קליני וקליני להערכת אסטרטגיות השתקת גנים ארוכות טווח להורדת רמות LDL-C (כולסטרול ליפופרוטאין בצפיפות נמוכה). הוא משמש גם כתרכובת מודל לחקירת מערכות העברת siRNA, יציבות ותרפויות RNA המכוונות לכבד.

חֲקִירָה פְּרָט
Fmoc-Gly-Gly-OH

Fmoc-Gly-Gly-OH הוא דיפפטיד המשמש כאבן בניין בסיסית בסינתזת פפטידים בפאזה מוצקה (SPPS). הוא כולל שני שיירי גליצין וקצה N המוגן על ידי Fmoc, המאפשר התארכות מבוקרת של שרשרת הפפטיד. בשל גודלו הקטן וגמישותו של גליצין, דיפפטיד זה נחקר לעתים קרובות בהקשר של דינמיקת עמוד שדרה פפטיד, תכנון לינקרים ומידול מבני בפפטידים וחלבונים.

חֲקִירָה פְּרָט
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH

Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH הוא אבן בניין דיפפטידית הנפוצה בסינתזת פפטידים בפאזה מוצקה (SPPS). קבוצת Fmoc (9-פלואורנילמתילוקסיקרבוניל) מגינה על הקצה ה-N, בעוד שקבוצת tBu (טרט-בוטיל) מגינה על שרשרת הצד ההידרוקסיל של תראונין. דיפפטיד מוגן זה נחקר בשל תפקידו בקידום התארכות פפטידית יעילה, הפחתת רסמיזציה ומידול מוטיבים של רצפים ספציפיים במחקרי מבנה ואינטראקציה של חלבונים.

חֲקִירָה פְּרָט
AEEA-AEEA

AEEA-AEEA הוא מרווח הידרופילי וגמיש, המשמש בדרך כלל במחקר צימוד פפטידים ותרופות. הוא מורכב משתי יחידות מבוססות אתילן גליקול, מה שהופך אותו לשימושי לחקר ההשפעות של אורך וגמישות המקשר על אינטראקציות מולקולריות, מסיסות ופעילות ביולוגית. חוקרים משתמשים לעתים קרובות ביחידות AEEA כדי להעריך כיצד מרווחים משפיעים על ביצועי מצמדים של נוגדנים-תרופה (ADCs), מצמדים של פפטיד-תרופה וביוקוניוגטים אחרים.

חֲקִירָה פְּרָט
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH

תרכובת זו היא נגזרת ליזין מוגנת ופונקציונלית המשמשת בסינתזת פפטידים ופיתוח צמדים לתרופות. היא כוללת קבוצת Fmoc להגנה על ה-N-טרמינל, ושינוי שרשרת צדדי עם Eic(OtBu)2 (נגזרת חומצה איקוסאנואית), חומצה γ-גלוטמית (γ-Glu) ו-AEEA (אמינואתוקסיאסטוקסיאצטט). רכיבים אלה נועדו לחקור השפעות ליפידציה, כימיה של ספייסר ושחרור תרופות מבוקר. היא נחקרה רבות בהקשר של אסטרטגיות קדם-תרופה, מקשרים ADC ופפטידים הפועלים בממברנה.

חֲקִירָה פְּרָט
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

תרכובת זו היא נגזרת ליזין שעברה שינוי המשמשת בסינתזת פפטידים, במיוחד לבניית צמדים פפטידיים ממוקדים או רב-תכליתיים. קבוצת ה-Fmoc מאפשרת סינתזה שלבית באמצעות סינתזת פפטידים בשלב מוצק (SPPS) של Fmoc. שרשרת הצד עוברת שינוי באמצעות נגזרת חומצה סטארית (Ste), חומצה γ-גלוטמית (γ-Glu), ושני לינקרים AEEA (אמינואתוקסיאסטוקסיאצטט), המספקים הידרופוביות, תכונות מטען וריווח גמיש. היא נחקרה בדרך כלל בשל תפקידה במערכות להובלת תרופות, כולל צמדים של נוגדנים לתרופות (ADCs) ופפטידים חודרים לתאים.

חֲקִירָה פְּרָט
בוק-היס(טרט)-אייב-גלן(טרט)-גלי-OH

בוק-היס(טרט)-אייב-גלן(טרט)-גלי-OHהוא טטרפפטיד מוגן המשמש בסינתזת פפטידים ובמחקרים מבניים. קבוצת Boc (tert-butyloxycarbonyl) מגינה על הקצה ה-N, בעוד שקבוצות Trt (trityl) מגינות על שרשראות הצד של היסטידין וגלוטמין כדי למנוע תגובות לא רצויות. נוכחותו של Aib (α-aminoisobutyric acid) מקדמת קונפורמציות סליל ומשפרת את יציבות הפפטידים. פפטיד זה בעל ערך לחקירת קיפול פפטידים ויציבותם, וכבסיס לתכנון פפטידים פעילים ביולוגית.

חֲקִירָה פְּרָט
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OHהוא טטרפפטיד מוגן המשמש בדרך כלל במחקר סינתזת פפטידים. קבוצות Boc (טרט-בוטילאוקסיקרבוניל) ו-tBu (טרט-בוטיל) משמשות כקבוצות מגנות למניעת תגובות לוואי במהלך הרכבת שרשרת הפפטיד. הכללת Aib (α-אמינואיזובוטירית) מסייעת בגרימת מבנים סליליים ומגבירה את יציבות הפפטידים. רצף פפטידים זה נחקר בשל הפוטנציאל שלו בניתוח קונפורמציה, קיפול פפטידים וכאבן בניין בפיתוח פפטידים ביו-אקטיביים עם יציבות וספציפיות משופרות.

חֲקִירָה פְּרָט
פמוק-איל-אייב-אוהיו

Fmoc-Ile-Aib-OH הוא אבן בניין דיפפטידית המשמשת בסינתזת פפטידים בפאזה מוצקה (SPPS). הוא משלב איזולאוצין המוגן על ידי Fmoc עם Aib (חומצה α-אמינואיזובוטירית), חומצת אמינו לא טבעית המשפרת את יציבות הסליל ואת העמידות לפרוטאזות.

חֲקִירָה פְּרָט
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH

Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH הוא אבן בניין של חומצת אמינו פונקציונלית המיועדת להובלת תרופות ממוקדת וביוקוניוגציה. הוא כולל חלק Eic (איקוסנואיד) לאינטראקציה עם ליפידים, γ-Glu למיקוד, ומרווחי AEEA לגמישות.

חֲקִירָה פְּרָט
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH

Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH הוא אבן בניין דיפפטידית מוגנת המשמשת בסינתזת פפטידים, המשלבת טירוזין המוגן על ידי Boc ו-Aib (חומצה α-אמינואיזובוטירית). שארית ה-Aib משפרת את יצירת הסליל ואת העמידות לפרוטאזות.

חֲקִירָה פְּרָט
בוק-היס(טירט)-אלה-גלו(אוטבו)-גלי-OH

Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH הוא מקטע טטרפפטיד מוגן המשמש בסינתזת פפטידים בפאזה מוצקה (SPPS) ובפיתוח תרופות פפטידיות. הוא כולל קבוצות מגנות לסינתזה אורתוגונלית וכולל רצף שימושי בתכנון פפטידים ביו-אקטיביים ומבניים.

חֲקִירָה פְּרָט