| שֵׁם | אורליסטאט |
| מספר CAS | 96829-58-2 |
| נוסחה מולקולרית | C29H53NO5 |
| משקל מולקולרי | 495.73 |
| מספר EINECS | 639-755-1 |
| נקודת התכה | <50°C |
| צְפִיפוּת | 0.976±0.06 גרם/סמ"ק (צפוי) |
| תנאי אחסון | 2-8 מעלות צלזיוס |
| טוֹפֶס | אֲבָקָה |
| צֶבַע | לָבָן |
| מקדם חומציות | (pKa) 14.59±0.23 (צפוי) |
(S)-2-פורמילמינו-4-מתיל-פנטנואיקאסייד(S)-1-[[(2S,3S)-3-הקסיל-4-אוקסו-2-אוקסאטניל]מתיל]-דודצילסטר;RO-18-0647;(-)-טטרהידרוליפסטטין;אורליסטט;N-פורמיל-L-לאוצין(1S)-1-[[(2S,3S)-3-הקסיל-4-אוקסו-2-אוקסאטניל]מתיל]דודצילסטר;אורליסטט (סינתטאז/תרכובת);אורליסטט (סינתזה);אורליסטט (תסיסה)
נכסים
אבקה גבישית לבנה, כמעט בלתי מסיסה במים, מסיסה בקלות בכלורופורם, מסיסה ביותר במתנול ואתנול, קלה לפירוליזה, נקודת התכה היא 40℃~42℃. המולקולה שלה היא דיאסטראומר המכיל ארבעה מרכזים כיראליים, באורך גל של 529 ננומטר, לתמיסת האתנול שלה יש סיבוב אופטי שלילי.
אופן הפעולה
אורליסטט הוא מעכב ליפאז ספציפי בעל פעולה ארוכה וחזק במערכת העיכול, אשר מנטרל את שני האנזימים הנ"ל על ידי יצירת קשר קוולנטי עם אתר הסרין הפעיל של ליפאז בקיבה ובמעי הדק. אנזימים לא פעילים אינם יכולים לפרק שומן במזון לחומצות שומן חופשיות וגליצרול שניתן לספוג על ידי הגוף, ובכך להפחית את צריכת השומן ולהפחית את המשקל. בנוסף, מספר מחקרים מצאו כי אורליסטט מעכב את ספיגת הכולסטרול במעי על ידי עיכוב חלבון דמוי נימן-פיק C1 1 (niemann-pickC1-like1, NPC1L1).
אינדיקציות
מוצר זה בשילוב עם תזונה היפוקלורית קלה מיועד לטיפול ארוך טווח באנשים הסובלים מהשמנת יתר ובעלי עודף משקל, כולל אלו עם גורמי סיכון מבוססים הקשורים להשמנת יתר. למוצר זה יעילות ארוכת טווח בבקרת משקל (ירידה במשקל, שמירה על משקל ומניעת ריבאונד). נטילת אורליסטט יכולה להפחית גורמי סיכון הקשורים להשמנת יתר ואת שכיחותן של מחלות אחרות הקשורות להשמנת יתר, כולל היפרכולסטרולמיה, סוכרת מסוג 2, סבילות לקויה לגלוקוז, היפראינסולינמיה, יתר לחץ דם ותכולת שומן באיברים.
אינטראקציות בין תרופות
יכול להפחית את ספיגת הוויטמינים A, D ו-E. ניתן להוסיף מוצר זה בו זמנית. אם אתם נוטלים תכשירים המכילים ויטמינים A, D ו-E (כגון מולטי-ויטמינים מסוימים), יש ליטול מוצר זה שעתיים לאחר נטילת מוצר זה או לפני השינה. אנשים עם סוכרת מסוג 2 עשויים להזדקק להפחית את מינון התרופות היפוגליקמיות דרך הפה (למשל, סולפונילאוריאה). מתן משולב עם ציקלוספורין עלול לגרום לירידה בריכוזי האחרון בפלזמה. שימוש בו-זמני באמיודרון עלול לגרום לירידה בספיגה של האחרון ולהפחתת היעילות.