שֵׁם | אורליסטאט |
מספר CAS | 96829-58-2 |
פורמולה מולקולרית | C29H53NO5 |
משקל מולקולרי | 495.73 |
מספר EINECS | 639-755-1 |
נקודת התכה | <50 מעלות צלזיוס |
צְפִיפוּת | 0.976 ± 0.06 גרם/ס"מ 3 (חזוי) |
מצב אחסון | 2-8 מעלות צלזיוס |
טוֹפֶס | אֲבָקָה |
צֶבַע | לָבָן |
מקדם חומציות | (PKA) 14.59 ± 0.23 (חזוי) |
(ים) -2-formylamino-4-methyl-pentanoicacid (s) -1-[[(2s, 3s) -3-hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] methyl] -dodecylester; ro-18-0647; (-)-טטרה-דרוליפסטטין; אורלסטאט; n-f Ormyl-l-leucine (1s) -1-[[(2s, 3s) -3-Hexyl-4-oxo-2-oxetanyl] מתיל] dodecylester; orlistat (synthetase/תרכובת); orlistat (synthesis); orlistat (תסיסה)
מאפיינים
אבקה גבישית לבנה, כמעט בלתי מסיסה במים, מסיסה בקלות בכלורופורם, מסיסה במיוחד במתנול ובאתנול, קלה לפירוליזה, נקודת ההיתות היא 40 ℃~ 42 ℃. המולקולה שלה היא דיאסטראומר המכיל ארבעה מרכזי כיראל, באורך גל של 529 ננומטר, תמיסת האתנול שלו בעלת סיבוב אופטי שלילי.
אופן הפעולה
אורליסטאט הוא מעכב Lipase המערכת העיכול הספציפי והעוצמתי, המפעיל את שני האנזימים לעיל על ידי יצירת קשר קוולנטי עם אתר הסרין הפעיל של ליפאז בקיבה ובמעי הדק. אנזימים לא מפעילים אינם יכולים לפרק שומן במזון לחומצות שומן חופשיות וגליצרול כימיקלים שיכולים להיספג על ידי הגוף, ובכך להפחית את צריכת השומן ולהפחית את המשקל. בנוסף, מחקרים מסוימים מצאו כי אורליסטאט מעכב את ספיגת המעי של הכולסטרול על ידי עיכוב חלבון 1 דמוי נימן-פיק C1 (Niemann-Pickc1 Like1, NPC1L1).
אינדיקציות
מוצר זה בשילוב עם תזונה היפוקלורית קלה מיועד לטיפול לטווח הארוך באנשים שמנים ומשקל עודף, כולל אלה עם גורמי סיכון מבוססים הקשורים להשמנה. למוצר זה בקרת משקל לטווח הארוך (ירידה במשקל, תחזוקת משקל ומניעת ריבאונד) יעילות. נטילת אורליסטט יכולה להפחית גורמי סיכון הקשורים להשמנה ואת שכיחותן של מחלות אחרות הקשורות להשמנה, כולל היפר-כולסטרולמיה, סוכרת מסוג 2, סובלנות לגלוקוז לקויה, היפר-אינסולינמיה, יתר לחץ דם ותכולת שומן להפחתת איברים.
אינטראקציות רפואיות
יכול להפחית את ספיגת הוויטמינים A, D ו- E. ניתן להוסיף אותו למוצר זה בו זמנית. אם אתה לוקח תכשירים המכילים ויטמינים A, D ו- E (כמו כמה מולטי ויטמינים), עליך לקחת מוצר זה שעתיים לאחר נטילת מוצר זה או לפני השינה. אנשים עם סוכרת מסוג 2 עשויים להזדקק להפחית את המינון של חומרים היפוגליקמיים דרך הפה (למשל, סולפונילוריאה). מתן משותף עם ציקלוספורין יכול לגרום לירידה בריכוזי הפלזמה של האחרון. שימוש במקביל באמיודרון עלול לגרום לירידה בספיגתו של האחרון ולהפחתת היעילות.