-
שם מלא:תרכובת הגנה לגוף-157, אפנטדקאפפטיד (פפטיד בן 15 חומצות אמינו)בודד במקור ממיץ קיבה אנושי.
-
רצף חומצות אמינו:גלי-גלו-פרו-פרו-פרו-גלי-ליס-פרו-אלה-אספ-אספ-אלה-גלי-לו-ואל, משקל מולקולרי ≈ 1419.55 דאלאס.
-
בהשוואה לפפטידים רבים אחרים, BPC-157 יציב יחסית במים ובמיץ קיבה, מה שהופך את מתן הפה או הקיבה לאפשרי יותר.
מנגנוני פעולה
-
אנגיוגנזה / התאוששות מחזור הדם
-
מווסת למעלהVEGFR-2ביטוי, מקדם היווצרות כלי דם חדשים.
-
מפעיל אתמסלול Src–Caveolin-1–eNOS, מה שמוביל לשחרור תחמוצת החנקן (NO), הרחבת כלי דם ושיפור תפקוד כלי הדם.
-
-
אנטי דלקתי ונוגד חמצון
-
מוריד את השפעת ציטוקינים מעודדי דלקת כמוIL-6וTNF-α.
-
מפחית את ייצור מיני חמצן ריאקטיביים (ROS), ומגן על תאים מפני עקה חמצונית.
-
-
תיקון רקמות
-
מקדם התאוששות מבנית ותפקודית במודלים של פציעות גידים, רצועות ושרירים.
-
מספק נוירו-הגנה במודלים של פגיעה במערכת העצבים המרכזית (דחיסה של חוט השדרה, איסכמיה מוחית-רפרפוזיה), מפחית תמותה עצבית ומשפר את ההתאוששות המוטורית/חושית.
-
-
ויסות טונוס כלי הדם
-
מחקרים וסקולריים מחוץ לגוף מראים ש-BPC-157 גורם להרפיית כלי דם, התלויים באנדותל שלם ובמסלולי NO.
-
נתונים השוואתיים מבעלי חיים ונתונים השוואתיים במבחנה
| סוג הניסוי | מודל / התערבות | מינון / מתן | לִשְׁלוֹט | תוצאות מפתח | נתוני השוואה |
|---|---|---|---|---|---|
| הרחבת כלי דם (אבי העורקים של חולדה, מחוץ לגוף) | טבעות אבי העורקים המכווצות מראש על ידי פנילאפרין | BPC-157 עד100 מיקרוגרם/מ"ל | לא BPC-157 | הרפיה של כלי דם ~37.6 ± 5.7% | מופחת ל10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%עם מעכב NOS (L-NAME) או נוגד חמצון NO (Hb) |
| בדיקת תאי אנדותל (HUVEC) | תרבות HUVEC | 1 מיקרוגרם/מ"ל | בקרה לא מטופלת | ↑ אין ייצור (פי 1.35); ↑ נדידת תאים | ההגירה בוטלה עם Hb |
| מודל איסכמי של הגפיים (חולדה) | איסכמיה של הגפיים האחוריות | 10 מיקרוגרם/ק"ג/יום (IP) | אין טיפול | התאוששות מהירה יותר של זרימת הדם, ↑ אנגיוגנזה | טיפול > בקרה |
| לחץ על חוט השדרה (חולדה) | דחיסת חוט השדרה הסקרוקוקיגאלי | זריקה חד פעמית 10 דקות לאחר הפציעה | קבוצה לא מטופלת | התאוששות נוירולוגית ומבנית משמעותית | קבוצת הביקורת נותרה משותקת |
| מודל הפטוטוקסיות (CCl₄ / אלכוהול) | פגיעה בכבד הנגרמת על ידי כימיקלים | 1 מיקרוגרם או 10 ננוגרם/ק"ג (במיקרוגל/דרך הפה) | לא מטופל | ↓ AST/ALT, נמק מופחת | קבוצת הביקורת הראתה פגיעה חמורה בכבד |
| מחקרי רעילות | עכברים, ארנבות, כלבים | מנות / מסלולים מרובים | בקרות פלצבו | אין רעילות משמעותית, לא נצפה LD₅₀ | נסבל היטב גם במינונים גבוהים |
לימודי אנוש
-
סדרת מקריםהזרקה תוך-מפרקית של BPC-157 ב-12 חולים עם כאבי ברכיים → 11 דיווחו על הקלה משמעותית בכאב. מגבלות: אין קבוצת ביקורת, אין סמיות, תוצאות סובייקטיביות.
-
ניסוי קלינינערך מחקר בטיחות ופרמקוקינטיקה שלב I (NCT02637284) ב-42 מתנדבים בריאים, אך תוצאותיהם לא פורסמו.
כַּיוֹם,אין ניסויים אקראיים מבוקרים (RCTs) באיכות גבוההזמינים לאישור יעילות קלינית ובטיחות.
בטיחות וסיכונים פוטנציאליים
-
אנגיוגנזהמועיל לריפוי, אך תיאורטית יכול לקדם וסקולריזציה של הגידול, להאיץ צמיחה או גרורות בחולי סרטן.
-
מינון וניהוליעיל בבעלי חיים במינונים נמוכים מאוד (ng–µg/kg), אך המינון האופטימלי לבני אדם ודרך מתן נותרו בלתי מוגדרים.
-
שימוש לטווח ארוךאין נתונים מקיפים על רעילות לטווח ארוך; רוב המחקרים הם קצרי טווח.
-
מעמד רגולטורילא מאושר כתרופה ברוב המדינות; מסווג כחומר אסורעל ידי WADA (הסוכנות העולמית למניעת סימום).
תובנות השוואתיות ומגבלות
| השוואה | חוזקות | מגבלות |
|---|---|---|
| בעל חיים לעומת אדם | השפעות מועילות עקביות בבעלי חיים (תיקון גידים, עצבים, כבד, אנגיוגנזה) | ראיות בבני אדם הן מינימליות, בלתי מבוקרות וחסרות מעקב ארוך טווח |
| טווח מינון | יעיל במינונים נמוכים מאוד בבעלי חיים (נגנוגרם-מיקרוב/ק"ג; מיקרוגרם/מ"ל במבחנה) | מינון בטוח/יעיל לבני אדם לא ידוע |
| תחילת הפעולה | מתן מוקדם לאחר הפציעה (למשל, 10 דקות לאחר פגיעה בעמוד השדרה) מניב התאוששות חזקה | היתכנות קלינית של תזמון כזה אינה ברורה |
| רַעֲלָנוּת | לא נצפו מינון קטלני או תופעות לוואי חמורות במספר מיני בעלי חיים | רעילות ארוכת טווח, קרצינוגניות ובטיחות הרבייה נותרו לא נבדקו |
מַסְקָנָה
-
BPC-157 מראה השפעות רגנרטיביות ומגנות חזקות במודלים של בעלי חיים ותאיםאנגיוגנזה, נוגד דלקת, תיקון רקמות, נוירופרוטקציה והגנה על הכבד.
-
ראיות אנושיות מוגבלות ביותר, ללא נתונים מוצקים מניסויים קליניים זמינים.
-
לְקַדֵםניסויים מבוקרים אקראיים ומתוכננים היטבנדרשים כדי לקבוע יעילות, בטיחות, מינון אופטימלי ודרכי מתן בבני אדם.
זמן פרסום: 23 בספטמבר 2025