בשנים האחרונות, הטיפול בהשמנת יתר וסוכרת מסוג 2 עבר התקדמות מהפכנית. בעקבות אגוניסטים של קולטני GLP-1 (למשל, סמגלוטיד) ואגוניסטים כפולים (למשל, טירזפטיד),רטטרוטיד(LY3437943), אאגוניסט משולש(קולטני GLP-1, GIP וגלוקגון), הראו יעילות חסרת תקדים. עם תוצאות יוצאות דופן בירידה במשקל ובשיפור מטבולי, הוא נחשב לטיפול פורץ דרך פוטנציאלי למחלות מטבוליות.
מנגנון הפעולה
-
הפעלת קולטן GLP-1משפר את הפרשת האינסולין, מדכא תיאבון, מעכב את התרוקנות הקיבה.
-
הפעלת קולטן GIPמגביר את ההשפעות של GLP-1 על הורדת רמת הגלוקוז, משפר את הרגישות לאינסולין.
-
הפעלת קולטן גלוקגוןמקדם הוצאת אנרגיה וחילוף חומרים של שומנים.
הסינרגיה של שלושת הקולטנים הללו מאפשרת לרטטרוטיד לעקוף תרופות קיימות הן בירידה במשקל והן בשליטה גליקמית.
נתוני ניסוי קליני (שלב II)
ב-ניסוי שלב II עם 338 חולים הסובלים מעודף משקל/השמנת יתר, רטטרוטיד הדגים תוצאות מבטיחות ביותר.
טבלה: השוואה בין רטטרוטיד לפלצבו
| מינון (מ"ג/שבוע) | ירידה ממוצעת במשקל (%) | הפחתת HbA1c (%) | תופעות לוואי שכיחות |
|---|---|---|---|
| 1 מ"ג | 7.2%- | 0.9%- | בחילות, הקאות קלות |
| 4 מ"ג | 12.9%- | 1.5%- | בחילות, אובדן תיאבון |
| 8 מ"ג | 17.3%- | -2.0% | אי נוחות במערכת העיכול, שלשול קל |
| 12 מ"ג | 24.2%- | 2.2%- | בחילות, אובדן תיאבון, עצירות |
| תְרוּפַת סְרָק | 2.1%- | 0.2%- | אין שינוי משמעותי |
ויזואליזציה של נתונים (השוואה בין הפחתת משקל)
תרשים העמודות הבא ממחיש אתירידה ממוצעת במשקלבמינונים שונים של רטטרוטיד בהשוואה לפלצבו:
זמן פרסום: 16 בספטמבר 2025