ברמלנוטיד

API של ברמלנוטיד

ברמלנוטידהוא סינתטיאגוניסט לקולטן מלנוקורטיןשפותח לטיפול בהפרעת חשק מיני היפואקטיבית (HSDD) in נשים לפני גיל המעברבתור הטיפול הראשון בעל הפעולה המרכזית שאושר במיוחד עבור HSDD, ברמלנוטיד מייצג התקדמות משמעותית בבריאות המינית הנשית.

אושר על ידי ה-FDA האמריקאי בשנת 2019 תחת שם המותגויליסיברמלנוטיד מציע פתרון לפי דרישה, לא הורמונלי, לנשים החוות חוסר מתמשך בחשק מיני, שאינו ניתן להסבר על ידי בעיות רפואיות, פסיכולוגיות או בעיות במערכת היחסים.

שֶׁלָנוּAPI של ברמלנוטידמיוצר באמצעות סינתזת פפטידים בשלב מוצק (SPPS), מה שמבטיח טוהר גבוה, זיהומים נמוכים ועקביות המתאימה לפורמולציות להזרקה קליניות ומסחריות.

מנגנון הפעולה

ברמלנוטיד פועל על ידיהפעלת קולטני מלנוקורטין, במיוחדMC4R (קולטן מלנוקורטין-4)ב-מערכת העצבים המרכזיתמאמינים כי הפעלה זו מווסתת מסלולים ב-היפותלמוסאשר מעורבים בעוררות מינית ותשוקה מינית.

השפעות מרכזיות כוללות:

• משופראיתות דופמינרגי, קידום עניין מיני

• דיכוי מסלולים מעכבים המשפיעים על הליבידו

• אפנון מערכת העצבים המרכזיתללא הסתמכות על הורמוני מין (לא אסטרוגניים, לא טסטוסטרון)

מנגנון זה הופך את ברמלנוטיד לייחודי מטיפולים הורמונליים מסורתיים ומתאים לאוכלוסייה רחבה יותר של נשים.

מחקר קליני ותוצאות

ברמלנוטיד הוערך במספר ניסוייםניסויים קליניים שלב 2 ושלב 3, הכוללות אלפי נשים שאובחנו עם HSDD.

ממצאים מרכזיים כוללים:

• שיפור משמעותי סטטיסטיתבציוני תשוקה מינית (נמדדים על ידי FSFI-d)

• הפחתה במצוקה הקשורה לחשק מיני נמוך (נמדד על ידי FSDS-DAO)

• תחילת פעולה מהירה(בתוך שעות), מה שמאפשרשימוש לפי דרישה לפני פעילות מינית

• יעילות מוכחת אצל נשיםעם ובלי מחלות רקע(למשל, דיכאון, חרדה)

במחקרים קליניים, עד25%–35%מהמטופלים חוו שיפור משמעותי לעומת פלצבו.

בטיחות וסבילות

• תופעות הלוואי הנפוצות ביותר כוללותבְּחִילָה, שְׁטִיפָה, וכְּאֵב רֹאשׁ- בדרך כלל קל וחולף מעצמו.

• בניגוד לסוכני מלנוקורטין קודמים, ברמלנוטיד הואלא קשור לעלייה משמעותית בלחץ הדם או בקצב הלבברוב החולים.

• כטיפול לפי דרישה, הוא מונע חשיפה כרונית להורמונים וניתן להשתמש בו בגמישות.

ייצור ואיכות

שֶׁלָנוּAPI של ברמלנוטיד:

• מסונתז באמצעות SPPS מתקדם ביעילות גבוהה

• עומד בתקנים בינלאומיים מחמירים עבורטוהר, זהות וממסים שיוריים

• מתאים לפורמולציה להזרקה (כגון עטי הזרקה אוטומטיים מוכנים מראש)

• זמין בקבוצות פיילוט וקנה מידה מסחרי, תומכים הן במחקר ופיתוח והן באספקה ​​לשוק

פוטנציאל טיפולי

מעבר ל-HSDD, המנגנון של ברמלנוטיד עורר עניין בתחומים אחרים שלאפנון מיני ונוירואנדוקריני, כולל:

• תפקוד מיני של גברים

• הפרעות הקשורות למצב רוח

• ויסות תיאבון ואנרגיה (דרך מערכת מלנוקורטין)

פרופיל הפפטידים המאופיין היטב שלו ופעילותו במערכת העצבים המרכזית ממשיכים לתמוך בפיתוח פוטנציאלי בתחומים טיפוליים סמוכים.